мазь котримоксазол для чего
Что лечит мазь Клотримазол
Лекарственное средство относится к антимикотическим препаратам с широким спектром действия. Используются для терапии дерматологических патологий, связанных с грибковыми инфекциями. Мазь может назначаться при отдельных болезнях, спровоцированных бактериями.
Особенности состава и принципа действия
Клотримазол изготавливается в нескольких видах: в форме свечей, гелей, кремов и мазей. Последний вариант относится к наиболее популярным. Основным составляющим компонентом препарата является клотримазол, в объеме 1 г, список дополнительных ингредиентов представлен:
полиэтиленоксидом 400 и 1500;
Активный ингредиент нарушает процессы жизнедеятельности проникшего в организм грибка, подавляет в нем выработку эргостерина. Из-за слабого впитывания в верхнем слое дермы скапливается основное вещество, оказывая дополнительное токсическое действие на клетки паразита, с увеличением концентрации пероксида и ускорением процессов разрушения.
Активность лекарства подтверждена по отношению:
дрожжевым, плесневым разновидностям;
возбудителям различных лишаев и эритразмы.
Небольшое действие отмечено при терапии грамположительным и грамотрицательным бактериям. При нанесении средство концентрируется в верхних слоях эпидермиса, практически не проникая в ниже расположенные ткани и кровоток.
Показания и противопоказания к применению
Список патологий, при которых рекомендована мазь, представлен:
генитальным кандидозом, осложненным трихомониазом;
микозами, осложненными инфекцией гноеродных кокков.
некоторыми видами лишая;
в первом триместре вынашивания;
при ссадинах, ранах, эрозиях кожи;
непереносимости компонентных составляющих.
Применение во втором и третьем семестре беременности проходит с разрешения врача, при лактации запрещается наносить мазь на грудь. Лекарство назначается новорожденным с ограничениями:
процедуре подвергается небольшой участок кожи;
крупные очаги обрабатываются частями.
Медикамент в виде присыпки назначается младенцам с инфицированным типом опрелостей. Лечение грибковых инфекций актуально для патологий, вызывающих пересыхание дермы.
Применение мази
Перед нанесением Клотримазола проблемную область очищают детским мылом с водой, тщательно высушивают. Используемое полотенце обязательно дезинфицируют. Препарат применяется для терапии нескольких патологических процессов:
Кандидоз поражает слизистые покровы организма. При развитии генитальной формы у женщин препарат наносится при помощи специального аппликатора, по завершении процедуры пациентка должна остаться в лежачем положении не меньше получаса. Обработке подвергаются как внешние, так и внутренние половые органы. Из-за плохого распределения по поверхности кожи мази, чаще используют крем или вагинальные свечи Клотримазола. Терапия проводится до 30 суток.
Мужчинам для борьбы с кандидозом достаточно недельных манипуляций с лекарством. Медикамент наносится на пораженные грибком слизистые, аккуратно втирается. При заражении одного из половых партнеров второй автоматически проходит профилактическую терапию, даже при отсутствии явной симптоматики.
При нанесении средства захватывается не только очаг поражения, но и рядом расположенная здоровая кожа. После осторожного втирания на ноги надеваются льняные или хлопчатобумажные носки, для профилактики обрабатывается внутренняя поверхность обуви.
Лечение ногтевых пластин производится раствором Клотримазола, перед обработкой их коротко стригут. Терапевтические мероприятия проходят в течении 1-2 месяцев, дополняются одной неделей профилактики.
Препарат назначается для борьбы со стригущим, отрубевидном типе патологии. Пораженные грибком поверхности равномерно обрабатывают, дополнительно применяются дезинфекционные средства: раствор йода и пр. В сложных случаях терапия дополняется фунгицидами для приема внутрь. Лечение проводится трижды в сутки, на протяжении 3 недель. После завершении курса профилактическая обработка идет еще 5 дней.
Клотримазол активен по отношению к атопическому, себорейному, пеленочному дерматиту. В первом случае мазь используется:
для лица – трижды в сутки;
для кожи головы – 2 раза в день.
Малышам препарат наносят один раз в 24 ч. Терапия занимает до одного календарного месяца, предупреждение рецидивов – еще 5-7 суток. При атопическом дерматите лекарство входит в комплексное лечение с иными медикаментами. Пеленочная форма патологии допускает обработку в течение 5 суток. Могут применяться дополнительные препараты.
Особые указания от производителя
В инструкции указаны следующие правила:
мазь не используется при грибковом поражении органов зрения;
запрещается наносить лекарственное средство на кожу век и поверхности, расположенные рядом;
при попадании медикамента в глаза их промывают под проточной водой, при появлении нестандартных реакций идут на консультацию к офтальмологу;
при отсутствии эффекта через 72 ч. после первого применения лекарства проводится дополнительная проверка диагноза;
если в анамнезе пациента указана печеночная недостаточность, то в курсе терапии проводится проверка ее работоспособности;
все формы Клотримазола не предназначены для приема внутрь из-за риска развития отравления.
После нанесения мази пациент должен вымыть руки с мылом. Передозировок во время исследований и терапии зарегистрировано не было.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное комбинированное средство (сульфаниламид + фолиевой кислоты ингибитор)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa Mycobacterium tuberculosis Treponema spp. Leptospira spp. вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки что приводит к уменьшению синтеза тимина рибофлавина никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.
Фармакокинетика:
Показания:
Противопоказания:
С осторожностью:
С осторожностью применяют препарат у детей раннего возраста; при дефиците фолиевой кислоты бронхиальной астме заболеваниях щитовидной железы. Назначение препарата требует контроля за картиной крови.
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь в таблетках. Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет назначают Ко-тримоксазол-СТИ 1/2 таблетки. Средняя суточная доза определяется из расчета сульфаметоксазола 003 г и триметоприма 0006 г на 1 кг массы тела. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 1/2 таблетки два раза в сутки (через 12 часов) в возрасте от 6 до 12 лет по 1 таблетке два раза в сутки (через 12 часов).
Побочные эффекты:
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота анорексия диарея гастрит абдоминальные боли глоссит стоматит холестаз повышение активности «печеночных» трансаминаз гепатит гепатонекроз псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия интерстициальный нефрит нарушение функции почек кристаллурия гематурия повышение содержания мочевины гиперкреатининемия токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия миалгия.
Аллергические реакции: зуд фотосенсибилизация сыпь полиморфная эритема эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла аллергический миокардит повышение температуры тела отек Квинке покраснение склер.
Передозировка:
Взаимодействие:
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска развития тромбоцитопении ( кровоточивости ). Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов действие гипогликемических средств и метотрексата. Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т у2 на 39%) и варфарина усиливая их эффект. Пириметамин в дозах превышающих 25 мг/нед увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Снижают эффект бензокаин прокаин прокаинамид.
Фенитоин барбитураты парааминосалициловая кислота (ПАСК) усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Сочетанное назначение ко-тримаксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных.
Особые указания:
При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата с недостаточностью печени или почек (если клиренс креатинина составляет 15-30 мл/мин. рекомендуется принимать 1/2 обычной дозы). Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.
С осторожностью принимать больным с аллергическими реакциями в анамнезе.
Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.
Ко-тримоксазол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина на ок. 10%).
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
СОВРЕМЕННЫЕ ВЗГЛЯДЫ
НА ПРИМЕНЕНИЕ КО-ТРИМОКСАЗОЛА
Л.С. Страчунский, Р.С. Козлов
«Клиническая фармакология и терапия», 1997; т.6, №2, стр.27-31 (печатается с разрешения редакции)
Рациональность комбинации
Триметоприм, как и сульфаниламиды, принадлежит к группе антифолиевых препаратов, в терапевтической концентрации тормозящих синтез фолиевой кислоты у прокариотов и не нарушающих его у человека. Это связано с тем, что бактериальная дигидрофолатредуктаза (ДГФР) в 50000–100000 раз чувствительнее к триметоприму, чем ДГФР животных и человека. «Сердцем» комбинации является триметоприм. Учитывая сходный механизм действия, сульфаметоксазол был выбран из-за близости фармакокинетических параметров. Триметоприм можно использовать и с другими сульфаниламидами, например, с сульфамонометоксином (Сульфатон).
В течение более 20 лет из руководства в руководство приводятся два главных достоинства комбинации триметоприма с сульфаметоксазолом: (1) синергизм компонентов и, как результат, бактерицидное действие комбинации; (2) более медленное развитие резистентности. Однако, оба утверждения не имеют под собой достаточных оснований. Соотношение 1 части триметоприма к 5 частям сульфаметоксазола было выбрано для того, чтобы в сыворотке их соотношение составляло 1:20 соответственно. Именно в этом случае in vitro отмечается максимальный синергизм двух препаратов в отношении патогенных бактерий [24]. Однако этот фундаментальный принцип «конструирования» ко-тримоксазола в настоящее время серьезно оспаривается [6]. Во-первых, большинство клинических ситуаций, когда назначают ко-тримоксазол, не сопровождается бактериемией, поэтому большее значение имеет их соотношение в тканях и биологических жидкостях помимо крови. Из-за различной липофильности объем распределения триметоприма (около 100 л) более чем в 12 раз превосходит объем распределения сульфаметоксазола (около 8 л), поэтому соотношение концентраций препаратов в тканях значительно отличается от 1:20. В моче, например, оно может достигать 1:1; при этом какой-либо синергизм отсутствует. Во-вторых, синергизм может иметь реальное значение для микроорганизмов более чувствительных к сульфаниламидам, чем к триметоприму. Однако дозы и соотношение компонентов не всегда являются оптимальными, что требует, например, как минимум удвоения стандартных доз ко-тримоксазола при гонорее или бруцеллезе. Поэтому предлагалось для лечения гонореи использовать соотношение триметоприма к сульфаметоксазолу 3:1 [25]. Таким образом, синергизм в основном является лабораторным феноменом и не имеет какого-либо существенного значения для клинической эфективности ко-тримоксазола [6]. Триметоприм, возможно, замедляет развитие резистентности к сульфаниламидам [6]. Однако, повышение чувствительности к сульфаниламидам можно также объяснить снижением селективного давления вследствие уменьшения их использования.
Сульфаниламидный компонент ко-тримоксазола в большинстве клинических ситуаций не представляет ценности, что связано с высокой резистентностью вне- и внутребольничной микрофлоры к сульфаниламидам. Фактически преимущество ко-тримоксазола над триметопримом показано только при пневмоцистной инфекции [6]. Кроме того, именно сульфаниламидный компонент представляет риск тяжелых нежелательных реакций и лекарственных взаимодействий, которые особенно часто встречаются у больных с хроническими заболеваниями и пожилых людей [6]. Вот почему с 1973 г. триметоприм стали применять для монотерапии различных инфекций.
Фармакокинетика [21]
После приема внутрь триметоприм хорошо всасывается. При приеме внутрь обычной дозы триметоприма (160 мг) концентрация в сыворотке достигает пика (2 мг/л) через 1–2 ч, период полувыведения составляет 9–13 ч. Ввиду своей липофильности триметоприм быстро и хорошо распределяется в различных органах и тканях, особенно высокие концентрации отмечаются в печени, почках, простатической жидкости и вагинальном секрете. При воспаленных мозговых оболочках триметоприм, как и сульфаметоксазол, хорошо проникает в ЦНС, где его концентрация составляет 25–40% от сывороточной. Триметоприм выводится преимущественно с мочой и меньше с желчью; 60–80% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, а метаболиты обладают биологической активностью. Концентрация триметоприма в моче во много раз превышает ингибирующую концентрацию для большинства уропатогенов. По степени всасывания и экскреции сульфаметоксазол близок к триметоприму. При почечной недостаточности выведение сульфаметоксазола и триметоприма замедляется до 20–30 ч и более, что требует изменения схемы применения. Оба препарата удаляются при гемодиализе.
Вторым антифолиевым препаратом, применяемым в клинической практике с 1993 г., является бродимоприм. Он имеет сходный спектр активности с триметопримом, но отличается от него по физико-химическим и фармакокинетическим свойствам, в частности более длительным периодом полувыведения (35 ч). Опыт применения бродимоприма пока очень ограничен [5].
Микробиология
Триметоприм обладает выраженной бактерицидной активностью в отношении многих грамположительных кокков и грамотрицательных палочек. Сульфаметоксазол более активен, чем триметоприм только против N.gonorrhoeae, Brucella spp., N.asteroides, C.trachomatis. Ко-тримоксазол имеет широкий спектр активности и действует на многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (табл. 1). Активность ко-тримоксазола в отношении госпитальных штаммов грамотрицательных бактерий, таких как энтеробактер, ацинетобактер, морганелла и др. вариабельна.
Табл. 1. Спектр активности ко-тримоксазола
|
В зависимости от чувствительности к триметоприму и сульфаниламидам W. Brumfitt и J. Hamilton-Miller (1994) разделили микрофлору на 4 категории (табл. 2). К I категории относятся бактерии, для которых in vitro показан синергизм между триметопримом и сульфаметоксазолом, но клинически он не подтвержден. Во II категорию включены микроорганизмы, более чувствительные к сульфаниламидам, чем к триметоприму. К III категории отнесены бактерии, резистентные к обоим компонентам и их комбинации. И, наконец, к IV категории относятся микрорганизмы, чувствительные к триметоприму, но резистентные к сульфаниламидам: энтерококки, сульфаниламид-резистентные штаммы кишечных палочек. Для бактерий, входящих в IV категорию, нет никаких микробиологических оснований для дополнения триметоприма сульфаниламидами.
Табл. 2. Распределение микрофлоры в зависимости от чувствительности к триметоприму и сульфаниламидам [6]