лизиноприл или бисопролол что лучше

Лизиноприл: когда назначают, побочный эффект

Лизиноприл – типичный представитель ингибиторов АПФ, которые снижают ангиотензина II. Длительный прием препарата уменьшает гипертрофию миокарда и артериальных стенок.

Лизиноприл: действующие вещества

В качестве вспомогательных компонентов различными производителями могут использоваться:

крахмал кукурузы или прежелатинизированный;

кремния диоксид коллоидный;

Выпускается препарат в форме продолговатых таблеток белого цвета. Ее края округлены, по центру находится риска. Каждая таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг действующего вещества. Фасуют лекарство по 10 таблеток в блистере. Упаковка содержит 30 доз (3 блистера).

Как работает Лизиноприл

Средство действует на ренин-ангиотензиновую систему работы сердца, мешая дилатации левого желудочка. В то же время наблюдается снижение нагрузки на миокард. Вещество уменьшает давление в капиллярах легких, а также в периферических сосудах. При лечении Лизиноприлом увеличивается толерантность сердечного миокарда к повышению нагрузок. Кроме того, усиливается активность ренила в плазме.

После приема разовой дозы первый положительный эффект наступает спустя 50-60 минут. Проявление терапевтического действия усиливается в течение 7 часов, и сохраняется в сутки. Терапия, продолжающаяся в течение нескольких недель, позволяет достичь максимально возможного гипотензивного эффекта.

Прием пищи не мешает всасыванию активного вещества, в то же время и не способствует ему. Поэтому, прием лекарства не зависит от времени еды. Абсорбция Лизиноприла достигает 25%. Молекулы препарата слабо связываются с белками крови. Полувыведение наступает спустя 12 часов. Вещества выводятся почками в неизменном виде. Метаболитов Лизиноприл не образует.

Лизиноприл от чего назначают

Название препарата говорит о том, что он относится к так называемой группе «прилов», действие которых в первую очередь направлено на снижение артериального давления в борьбе с гипертонией. Тем не менее, назначить лечение Лизиноприлом врач может и в других случаях:

при хронической сердечной недостаточности;

при остром инфаркте миокарда, не сопровождающемся артериальной гипотензией;

для борьбы с нефропатией диабетической этиологии как первого, так и второго типа.

при артериальной гипертензии.

Самостоятельное употребление препарата недопустимо. Дозу, периодичность приемов и длительность курса лечения определяет только врач.

Противопоказания к назначению Лизиноприла

Противопоказаниями к использованию Лизиноприла является беременность и период кормления грудью. Если будущая мама страдает от гипертонии, ее состояние контролируется в условиях стационара. Высокое давление в таких случаях корректируется безопасными дозами диуретиков.

Если замена препарата при кормлении грудью невозможна, обязательно следует перевести ребенка на искусственное вскармливание или кормление донорским молоком.

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Комбинированная терапия – не только повышение эффективности антигипертензивной терапии, но и удобство для пациентов

Проблема эффективного лечения гипертонической болезни (эссенциальной артериальной гипертонии — АГ) продолжает оставаться актуальной, несмотря на появление высокоэффективных антигипертензивных препаратов. Необходимость снижения артериального давления (АД)

Проблема эффективного лечения гипертонической болезни (эссенциальной артериальной гипертонии — АГ) продолжает оставаться актуальной, несмотря на появление высокоэффективных антигипертензивных препаратов. Необходимость снижения артериального давления (АД) до целевых величин была известна давно. Еще в достаточно раннем исследовании HDFP [1] при 5-летнем наблюдении за 10940 больными (в возрасте 30–69 лет) с диастолическим АД (ДАД) > 90 мм рт. ст., получавшими «систематическое» лечение «старыми» препаратами по так называемой «ступенчатой» схеме (хлорталидон или триамтерен, резерпин или метилдопа, гидралазин, гуанетидин) было показано снижение смертности от всех сердечно-сосудистых заболеваний на 17% по сравнению с больными, леченными «обычным» методом. Повторное обследование спустя 12 лет показало, что в группе «систематически» леченных гипертрофия левого желудочка была менее выраженной.

Однако количество «респондеров» (лиц, у которых были получены целевые величины АД) в различных исследованиях, получавших один антигипертензивный препарат, было весьма невелико. Так, в работе [2] было показано, что среди больных АГ, получавших один препарат, адекватное снижение диастолического давления было достигнуто лишь в 37% случаев. Авторы полагают, что одной из причин неудовлетворительного результата явилась именно монотерапия, не позволяющая «блокировать» различные механизмы, ответственные за подъем АД. Подобное заключение еще раз ставит перед лечащим врачом ряд вопросов: следует ли все же отдать предпочтение монотерапии или же комбинировать препараты различных групп друг с другом. Следует подчеркнуть, что «удобство» лечения играет не последнюю роль в неукоснительном следовании больного предписаниям врача. Все еще бытующая среди практических врачей тенденция к «монотерапии» АГ с помощью препаратов пролонгированного действия могла бы быть полностью принята, если бы не два обстоятельства: одно из них уже упомянуто выше; а другое заключается в том, что у части больных полная доза того или иного препарата (назначаемая при невысоком эффекте при средних дозах) вызывает появление побочных действий, что также не способствует следованию больного рекомендациям врача. С другой стороны, сами врачи (учитывая необязательную вероятность появления побочных действий при назначении полной дозы антигипертензивного препарата) проводят так называемую «субоптимальную» терапию малыми дозами, не обеспечивающими нормализацию АД. Наконец, у ряда больных после нескольких месяцев лечения (а иногда и раньше) возникает «эффект ускользания», выражающийся в постепенном снижении эффективности применяемого лечения. Все это объясняет тот факт, что при наблюдении за 1292 больными гипертонической болезнью (мужчинами), с исходным диастолическим давлением 95–109 мм рт. ст., получавшими монотерапию в течение 1 года [3], величины этого показателя ниже 90 мм были получены лишь у 40–60% больных. Последнее обстоятельство особенно важно и, по-видимому, может быть объяснено тем, что в ответ на прием одного антигипертензивного средства у больных гипертонической болезнью происходит «запуск» (или усиление активности) механизмов, противодействующих понижению АД.

В настоящее время приоритет принадлежит комбинированной терапии. Основные принципы комбинированной терапии были сформулированы еще в 1988 г. (M. Epstein и J. Oster) и заключались в следующем:

Эти принципы оказались весьма жизнеспособными и способствовали не только укреплению позиций концепции комбинированной терапии, но также привели к появлению на фармацевтическом рынке самых различных сочетаний лекарственных препаратов.

В настоящее время имеется достаточно много комбинаций антигипертензивных препаратов (два препарата в одной таблетке). Обращает на себя внимание тот факт, что в большинстве комбинаций присутствует тиазидный или тиазидоподобный диуретик, что, вероятно, связано с тем, что добавление этого препарата не только усиливает действие первого препарата (к которому добавляется диуретик), но и позволяет более быстро получить антигипертензивный эффект.

Среди таких комбинаций присутствует сочетание b-адреноблокатора и тиазидного диуретика: атенолол + хлорталидон — 50/100 мг + 12,5/25 мг, метопролол + гидрохлоротиазид (ГХТЗ) — 50/100 мг + 25/50 мг, бисопролол + ГХТЗ — 2,5/5/10 мг + 12,5–25,0 мг. Комбинация ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) и диуретика также пользуется большой популярностью, среди них наиболее распространены следующие комбинации: каптоприл 25, 50 мг + ГХТЗ 12,5 мг, цилазаприл 5 мг + ГХТЗ 12,5 мг; эналаприл 10, 20 мг + ГХТЗ 12,5, 25 мг; лизиноприл 10/20 мг + ГХТЗ 12,5/25 мг; рамиприл 5 мг + фуросемид 20 мг; периндоприл 2/4 мг + индапамид 0,625/1,25 мг. Комбинации блокатора рецепторов к ангиотензину II с диуретиком также присутствуют на фармацевтическом рынке, это комбинация лозартана и ГХТЗ, валсартана с ГХТЗ, ирбесартана и ГХТЗ.

Многочисленные рандомизированные клинические исследования и опыт реальной клинической практики показали все преимущества комбинированной терапии, которые могут быть суммированы следующим образом:

Таким образом, все пациенты, принимавшие участие в исследовании, хорошо реагировали на прием препаратов, у большинства больных АД нормализовалось или существенно снизилось. Эффективность в группе комбинированной терапии во время ожидаемого максимального эффекта превосходила аналогичные показатели в группах монотерапии. Весьма существенно, что данное исследование доказало большую эффективность в снижении САД по сравнению с монотерапией. Общеизвестно, что САД находится в более тесной связи с развитием различных осложнений, наблюдаемых у больных АГ, нежели ДАД, к тому же эффективность различных препаратов в снижении САД менее выражена, чем при снижении ДАД. Практические врачи знают, как сложно снизить САД менее 140 мм рт. ст., особенно у пациентов старшей возрастной группы.

В отечественном исследовании [6] 42 больных АГ со 2-й степенью повышения АД были разделены на три группы, одна из которых получала монотерапию амлодипином (Нормодипином) в среднем 8,9 ± 0,6 мг/сут, другая — монотерапию лизиноприлом (Диротоном) в средней дозе 17,5 ± 1,4 мг/сут, третья — комбинацию Нормодипина (6,8 ± 0,7 мг/сут) и Диротона (8,7 мг/сут). Спустя 12 недель комбинированная терапия Нормодипином и Диротоном привела к достоверно большему снижению АД, нежели в группах больных, получавших монотерапию. Существенно, что у больных, получавших комбинацию препаратов, был больший индекс Е/А, показатели эндотелий-зависимой вазодилатации (ЭЗВД) также были большими у больных, получавших комбинацию Нормодипина и Диротона.

В другом исследовании [7] лечение 40 больных с рефрактерной АГ (ранее получавших не менее трех препаратов) комбинацией Нормодипина (10 мг) и Диротона (20 мг) привело к снижению АД менее 140/90 мм рт. ст. в 92% случаев. Добавление небольшой дозы гидрохлоротиазида (12,5 мг) привело к нормализации АД у всех больных.

Таким образом, комбинация лизиноприла (Диротона) и амлодипина (Нормодипина) весьма благоприятна в силу следующих обстоятельств:

Таким образом, комбинированная терапия с помощью препаратов с фиксированными дозами (два препарата в одной таблетке) имеет ряд преимуществ для больного: простота дозирования, удобство однократного приема. Для врача также имеется ряд положительных сторон в виде уверенности в желании больного следовать предписанным рекомендациям (compliance), возможности обходиться меньшими дозами входящих в состав таблетки препаратов и меньшей вероятности появления дозозависимых побочных эффектов. На современном этапе воззрений на терапию артериальной гипертонии (гипертонической болезни) принцип комбинированной терапии следует признать приоритетным, при этом комбинация двух препаратов в одной таблетке является весьма удобной для больных, что увеличивает приверженность пациентов к постоянному лечению. Это убедительно подтверждается как зарубежными [8, 9], так и отечественными исследованиями [10].

Литература

В. И. Маколкин, доктор медицинских наук, профессор, член-корреспондент РАМН
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник

Возможности бисопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Бисопролол относится к самым высококардиоселективным бета-адреноблокаторам. Рассмотрены преимущества применения бисопролола при артериальной гипертензии, его использование при различных формах ишемической болезни сердца и выбор качественного препарата.

Bisoprolol is related to the most high-cardioselective beta-blockers. The advantages of bisoprolol use in arterial hypertension were considered, as well as its use in different forms of ischemic heart disease, and selection of high-quality medication.

В реальной клинической практике бета-адреноблокаторы (БАБ) — одни из наиболее широко используемых лекарственных средств в терапии сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Вопросы выбора БАБ по-прежнему сохраняют свою актуальность.

Как известно, бета-1-селективные АБ превосходят неселективные: они значительно меньше повышают периферическое сосудистое сопротивление, в большей степени уменьшают выраженность вазоконстрикторной реакции на катехоламины и, следовательно, более эффективны у курящих, реже вызывают гипогликемию у больных сахарным диабетом (СД), реже вызывают синдром отмены. Бета-1-селективные АБ могут применяться у больных с обструктивными заболеваниями легких, в меньшей степени изменяют липидный состав крови.

К одному из самых высококардиоселективных БАБ относится бисопролол (Бидоп). Сродство бисопролола к бета-1-адренорецепторам в 75 раз выше, чем к бета-2-адренорецепторам. В стандартной дозе препарат почти не оказывает блокирующего действия на бета-2-адренорецепторы и поэтому лишен многих нежелательных эффектов. Бисопролол в терапевтических дозировках (2,5–10,0 мг/сут) не вызывает бронхоспазма и не нарушает дыхательную функцию у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Кроме того, бисопролол не ухудшает функцию почек и внутрипочечную гемодинамику, не влияет на углеводный обмен и не повышает содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови [1].

Данные свойства обусловливают применение бисопролола при различных ССЗ, в первую очередь при артериальной гипертензии (АГ) и ишемической болезни сердца (ИБС).

Преимущества бисопролола при артериальной гипертензии

Основными показаниями при применении БАБ у больных АГ являются: ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), тахиаритмии, глаукома [2].

По антигипертензивной активности бисопролол не уступает другим БАБ и по ряду показателей превосходит их. Двойное слепое рандомизированное исследование BISOMET показало, что бисопролол, как и метопролол, снижает артериальное давление (АД) в покое, однако значительно превосходит метопролол по влиянию на систолическое АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС) при физической нагрузке [3]. Выраженная эффективность бисопролола у пациентов, ведущих активный образ жизни, побуждает назначать препарат более молодым пациентам с АГ.

В этой связи следует напомнить о мифах про влияние БАБ на эректильную функцию. Часто прием БАБ связывают с возможностью возникновения сексуальной дисфункции. В отношении бисопролола убедительно доказано отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин. Данное свойство бисопролола повышает приверженность к лечению молодых пациентов-мужчин, которые начинают страдать АГ в активные годы жизни. В исследовании L. M. Prisant и соавт. продемонстрировано, что частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо [4].

При сравнении бисопролола с антагонистами кальция (нифедипин) и ингибиторами ангитензинпревращаюшего фермента (ИАПФ) (эналаприл) выяснилось, что он обладает не меньшей антигипертензивной активностью. Более того, в сравнительном рандомизированном исследовании бисопролол (10–20 мг/сут) приводил к достоверному уменьшению индекса массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ) на 11%, что было идентично эффекту ИАПФ (эналаприл, 20–40 мг/сут) [5].

В другом исследовании изучали эффективность бисопролола в дозах 5–10 мг у больных АГ и гипертрофией миокарда левого желудочка (ГЛЖ). Через 6 месяцев индекс ММЛЖ достоверно уменьшился на 14,6%, толщина миокарда задней стенки левого желудочка (ЛЖ) и межжелудочковой перегородки на 8% и 9% соответственно, а объем полостей и фракция выброса ЛЖ не изменились. При этом регресс гипертрофии ЛЖ нельзя было объяснить одним лишь гипотензивным действием, у 5 пациентов, не достигших нормальных цифр АД, также отмечалось снижение индексов ММЛЖ [6].

Оценка органопротекторных свойств, в том числе влияния различных антигипертензивных препаратов на жесткость артериальной стенки, в настоящее время является предметом активного изучения и дискуссий. С учетом открытия новых маркеров сердечно-сосудистого риска приведем данные о влиянии бисопролола на центральное давление, пульсовое давление и жесткость сосудистой стенки. Жесткость сосудистой стенки — это один из главных факторов, определяющих пульсовое АД. И жесткость сосудистой стенки, и пульсовое давление тесно коррелируют с такими конечными точками, как сердечно-сосудистая смертность, инфаркт миокарда и инсульт. Еще более тесную взаимосвязь с сердечно-сосудистым риском имеет центральное, или аортальное, пульсовое давление [7].

Бисопролол в дозе 10 мг у пациентов с АГ приводил к достоверному снижению скорости пульсовой волны, а также улучшению эластичности плечевой артерии.

В исследовании ADLIB изучались эффекты различных классов антигипертензивных препаратов (амлодипин 5 мг, доксазозин 4 мг, лизиноприл 10 мг, бисопролол 5 мг и бендрофлуметиазид 2,5 мг) на показатели жесткости сосудистой стенки — центральное давление, отраженную волну и индекс аугментации. Наиболее выраженное снижение АД на плечевой артерии вызывал лизиноприл и бисопролол. Бисопролол наравне с лизиноприлом и амлодипином снижал центральное АД. При этом бисопролол оказывал противоположное влияние на индекс аугментации и скорость отраженной волны: индекс аугментации был выше при применении других препаратов, а скорость отраженной волны была максимальной при лечении бисопрололом [8].

Нельзя не остановиться на аспектах лечения АГ у тучных пациентов. АГ диагностируется у 88% больных с абдоминальным типом ожирения [9].

Несмотря на то, что БАБ относятся к основному классу препаратов в лечении АГ, ожирение и метаболический синдром не служат преимущественным показанием для их назначения, хотя использование БАБ у тучных пациентов имеет патогенетическое обоснование, учитывая ключевую роль гиперактивности симпатической нервной системы в развитии АГ при ожирении.

Боязнь назначить БАБ пациенту с метаболическим синдромом обусловлена опасениями ухудшения течения СД. БАБ обладают разным продиабетогенным потенциалом. Так, на фоне приема бисопролола и небиволола у больных АГ и СД не отмечалось изменения уровня глюкозы в крови, тогда как лечение с помощью атенолола приводило к достоверному повышению ее уровня. Было выявлено, что бисопролол не изменяет уровень глюкозы в крови у больных СД, при этом не требуется коррекции доз гипогликемических средств, что свидетельствует о его метаболической нейтральности [10].

Исследования с участием больных СД, проведенные с бисопрололом, показали, что благодаря высокой селективности препарат не оказывает существенного влияния на углеводный и липидный обмен и может применяться у больных СД.

Положительным свойством бисопролола для назначения тучным пациентам с АГ служит его уникальная возможность растворяться как в жирах, так и в воде (амфифильность). Бисопролол в связи с амфифильными свойствами на 50% подвергается биотрансформации в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде. Учитывая частое наличие у больных метаболическим синдромом «скомпрометированной» печени в виде неалкогольной жировой болезни печени, применение бисопролола оправдано для лечения АГ у данной категории пациентов. Амфифильность обусловливает сбалансированный клиренс бисопролола, что объясняет низкую вероятность его взаимодействия с другими препаратами и большую безопасность при применении у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью [11].

Полиморбидность и наличие у одного пациента одновременно ХОБЛ и ССЗ заставляет тщательно подходить к выбору БАБ. Установлено, что назначение БАБ пациентам с ХОБЛ, перенесшим инфаркт миокарда, снижает риск смертности на 40% (по сравнению с аналогичной группой пациентов без назначения БАБ). По данным S. Chatterjece, у больных с бронхиальной астмой изменения бронхиальной проходимости на фоне приема 10 и 20 мг бисопролола достоверно не отличались от таковых на фоне плацебо [12].

Кардиоселективный БАБ бисопролол у пациентов с ССЗ и сопутствующей ХОБЛ не оказывает отрицательного влияния на бронхиальную проходимость и улучшает качество жизни больных, тогда как менее селективные атенолол и метопролол ухудшали проходимость дыхательных путей у данной категории пациентов [13].

Применение бисопролола при различных формах ИБС

Отечественные рекомендации по диагностике и лечению ИБС [14] рассматривают БАБ как препараты первого ряда для лечения различных форм ИБС, в том числе служат необходимым компонентом терапии больных с инфарктом миокарда в анамнезе и ХСН. Именно в этих клинических ситуациях БАБ способны улучшить прогноз пациентов.

Антиангинальные свойства позволяют назначать бисопролол для профилактики ангинозных приступов пациентам со стабильной стенокардией напряжения. В многоцентровом клиническом исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) продемонстрировано, что бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных стабильной стенокардией и увеличивает вариабельность сердечного ритма [15]. В этом исследовании также показано влияние на улучшение прогноза при ИБС на фоне применения бисопролола. Доказано, что частота сердечно-сосудистых событий на фоне терапии бисопрололом достоверно ниже, чем при приеме нифедипина и плацебо.

Было также установлено, что по антиангинальной эффективности бисопролол сравним с атенололом, бетаксололом, верапамилом и амлодипином. В других исследованиях доказано, что бисопролол эффективнее предотвращает возникновение ангинозных приступов и в большей степени увеличивает толерантность к нагрузкам, чем изосорбида динитрат (используемый в виде монотерапии) и нифедипин. У больных стабильной стенокардией бисопролол может использоваться в сочетании с другими антиангинальными средствами (в частности, с нитратами и антагонистами кальция).

Установлено, что бисопролол значимо снижает риск инфаркта миокарда и смертности от ССЗ у пациентов, перенесших оперативные вмешательства на магистральных артериях. В качестве средства вторичной профилактики инфаркта миокарда оправдано применение бисопролола у стабильных больных, перенесших инфаркт миокарда (начиная с 5–7 суток заболевания) [16].

Выбор бисопролола

Учитывая широкий ассортимент лекарственных средств на российском рынке и необходимость адекватного выбора, весьма актуальна проблема взаимозаменяемости оригинальных препаратов на генерические по экономическим соображениям. Основное ограничение в повсеместном использовании оригинальных лекарственных средств — их высокая стоимость. С другой стороны, хорошо известен факт высокой эффективности оригинального препарата. При выборе генерика необходимо иметь данные о терапевтической биоэквивалентности оригинальному препарату. Для доказательства терапевтической эквивалентности требуется проведение клинического изучения генерика с выполнением сравнительных клинических исследований с оригинальным препаратом с целью изучения его эффективности и безопасности.

Подробнее остановимся на данных клинических исследований с участием российских пациентов с АГ и ИБС по оценке эффективности препарата Бидоп (бисопролол).

В 2012 г. К. В. Протасовым и соавт. проведено сравнение клинической эффективности и безопасности оригинального и генерического препаратов бисопролола для больных АГ и пациентов со стенокардией напряжения. Обследованы 30 больных АГ 1–2 степеней (средний возраст — 47 лет). Пациенты были рандомизированы в группы оригинального бисопролола и препарата Бидоп, которые назначали в стартовой дозе 5 мг/сут. Через 6 недель лечения и 2 недели отмывочного периода препарат заменили на альтернативный, после чего терапию продолжили до 6 недель. Схема исследования представлена на рис.

Исходно, на 2-й и 6-й неделях терапии регистрировали АД, ЧСС, нежелательные побочные реакции, анализировали результаты самостоятельного контроля АД (СКАД). Исходно и на 6-й неделе проводили суточное мониторирование АД (СМАД). К 6-й неделе лечения офисное АД достоверно снизилось в группе оригинального бисопролола на 23,0/10,5 мм рт. ст., в группе генерика — на 21,2/10,0 мм рт. ст., межгрупповые различия недостоверны. Целевой уровень АД (

О. Н. Корнеева, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник