мильгамма или тиогамма что лучше
Мильгамма: состав витаминов
Этот витаминный комплекс насыщает организм необходимыми элементами, улучшает работу нервной системы, опорного аппарата, оказывает эффективное терапевтическое воздействие, является мощным обезболивающим препаратом при приступах острой боли.
Мильгамма оказывает эффективное воздействие при ущемлениях, повреждениях и воспалениях нервных окончаний. Так, ее успешно принимают при таких заболеваниях как:
Благодаря уникальной возможности насыщать человеческий организм необходимыми витаминами, Мильгамма рекомендуется специалистами как вспомогательный препарат при лечении заболеваний внутренних органов (артрозе, позвоночной грыже, подагре, воспалении поджелудочной железы и др.)
Вследствие стрессовых ситуаций, сопровождающих современного человека, естественных дегенеративных процессов, происходящих в организме, возможных физических нагрузок и травм происходят изменения структуры миелиновых оболочек нервных окончаний, что и приводит к возникновению болевых ощущений. Избавиться от боли помогает витаминный комплекс Мильгамма.
Фармакологическая группа витамин Мильгаммы
Средства, которые влияют на процессы тканевого обмена. Витамины группы В (Мильгамма), не содержат минеральных комплексов.
Действующими веществами препарата являются витамины группы В: В1 (тиамин), витамин В6 (пиридоксин) и витамин В12 (цианокобаламин).
Выбор формы введения этого медицинского препарата в организм зависит от индивидуальных особенностей пациента, будь то ампулы с раствором либо таблетки
Действующим веществом инъекций Мильгамма являются витамины группы В: В1 (тиамин), витамин В6 (пиридоксин) и витамин В12 (цианокобаламин), а также лидокаин, обладающий местным анестезирующим свойством.
Для чего назначают?
В состав препарата Мильгамма (Milgamma) входят витамины группы В.
Витамин В1 (тиамин)
Тиамин (В1) отвечает за нормализацию углеводного обмена во внутренних органах (печени, головном мозге и живых тканях). Кроме того, он участвует в выработке жирных кислот и оптимизирует обмен аминокислот. Важной функцией тиамина является то, что он эффективно снижает воспаление кожных покровов, улучшает состояния слизистых оболочек. Тиамин участвует в кроветворении и в процессе деления клеток, предотвращая процессы старения организма.
Тиамин назначается специалистами в следующих случаях:
Витамин В6 (пиридоксин)
Витамин В6 назначают:
Витамин В12 (цианокобаламин)
Цианокобаламин (В12) способствует ускорению расщепления белков, жиров и углеводов. Отвечает за синтез лейкоцитов, которые участвуют в защите живых тканей от чужеродных элементов. Уменьшает уровень холестерина в организме человека. Витамин В12 способствует нормализации сна и оптимизации процесса выработки мелатонина, от достаточного количества которого зависит цикл сна и бодрствования.
Показания к применению цианокобаламина таковы:
Инструкция по применению
Лекарство Мильгамма назначается пациентам, испытывающим дефицит витаминов группы В, который приводит к неврологическим заболеваниям:
Спектр показаний к применению этого лекарства довольно широк. Помимо лечения остеохондроза, Мильгамму успешно применяют также при лечении такого заболевания, как вегетососудистая дистония, а также целого ряда заболеваний внутренних органов, связанных с нехваткой витаминов группы В. В зависимости от фазы заболевания пациента (острый болевой синдром или не ярко выраженные болевые ощущения), врач выписывает либо витамины в таблетках Мильгамма, либо инъекции препарата Мильгамма (уколы).
В случаях сильных болевых ощущений лечение начинают с 1 инъекции (2 мл) в день. После острой фазы процесса или при не ярко невыраженном болевом синдроме препарат вводят внутримышечно по 1 инъекции 2-3 раза в неделю.
Под наблюдением врача возможен последующий переход на лечение пероральной формой Мильгаммы®. В таком случае рекомендован прием по одной таблетке Мильгаммы® 3 раза в день.
Применение инъекций более эффективно при наличии системных заболеваний, таблетки же рекомендованы врачами для поддерживающей терапии и в профилактических целях.
Форма выпуска
Таблетки выпускаются в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ (в количестве 15 штук) и в оригинальной заводской коробке.
Раствор для инъекций Мильгамма характерного красного цвета, выпускается в ампулах
(2 мл), в оригинальной заводской упаковке (в количестве 25 шт).
Содержание заводской упаковки таблеток или ампул: витамины Мильгамма, инструкция по применению завода-изготовителя.
Противопоказания к уколам витаминов
При применении препарата Мильгамма побочные эффекты могут следующими:
Побочные действия
Мильгамма оказывает благоприятное воздействие на организм, насыщая его необходимыми элементами и витаминами. Но нельзя забывать, что это медицинский препарат и принимать его стоит только согласно назначений врача. Перед прохождением курса приема препарата (будь то таблетки или уколы), врачу необходимо убедиться, что у больного нет индивидуальной непереносимости одного из составляющих препарата
Условия хранения
Хранить уколы Мильгаммы рекомендуется при температуре не выше 15°С, таблетки Мильгамма хранятся при температуре не выше 25 °С.
Хранить препараты необходимо в недоступном для детей месте.
Отзывы пациентов и врачей о Мильгамме
Проанализировав совокупность комплекса витаминов, входящих в состав Мильгаммы, можно понять, какую пользу приносит этот препарат человеческому организму. Именно витамины группы В положительно влияют на общее укрепление иммунной системы, оказывают мощный терапевтический эффект при лечении заболеваний ЦНС, опорно-двигательного аппарата. Благодаря применению Мильгаммы специалисты добиваются быстрого избавления от острых болевых ощущений, лечение приносит длительный положительный эффект. Кроме того, специалисты рекомендуют прием витаминов Мильгамма при различных заболеваниях внутренних органов, так как при этом происходит восполнение недостающих ослабленному организму элементов и полезных веществ.
Витамин В (Мильгамма): бодибилдинг и тяжелая атлетика, достижение максимальных результатов или вред организму?
Мильгамму в спорте используют для усиления работоспособности. Витамин В1 не является анаболиком и для роста мышечной массы не применяется. Но он оказывает влияние на нормализацию тонуса гладкой мускулатуры и синтез аминокислот. Спортсмены используют витамин В6 во время интенсивных тренировок, при его употреблении возрастает аэробная мощность примерно на 6-7% в течение месяца. Такое действие витамина В6 благотворно сказывается на достижении максимальных результатов у тяжелоатлетов и бодибилдеров. Однако не стоит забывать и о том, прием Мильгаммы не рекомендуется людям, имеющим проблемы с сердечно-сосудистой системой. А спортивные нагрузки, несомненно накладывают свой отпечаток на работу организма. Тем более, что исследования по работе препарата в условиях тренировок не проводились. Поэтому вопрос – насколько безопасен препарат для тяжелых видов спорта – остается не до конца выясненным.
При выборе лекарственного препарата, который является наиболее подходящим в каждом конкретном случае, врачи Юсуповской больницы учитывают ряд факторов: индивидуальную переносимость действующего вещества, наличие сопутствующих заболеваний и особенности организма каждого пациента. В Юсуповской клинике, под наблюдением ведущих врачей столицы, пациенты успешно проходят диагностику и лечение самых различных заболеваний. Благодаря высокотехнологическому оборудованию и используемым современным медицинским методикам, достигаются высокие результаты терапии. Более подробную информацию можно получить у консультантов больницы, записавшись на прием.
Мильгамма или тиогамма что лучше
В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря 2014 г. N 429 взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики.
Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст. 18 Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» [1].
Тиоктовая кислота (ТК) (Thioctic acid) или Альфа-липоевая кислота (Alpha-lipoic acid), Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в 1951 году, с 1952 года производится ее синтез. У здорового человека потребности в ТК составляют 1 – 2 грамма в сутки. ТК в организм поступает из пищи (говядина, печень, дрожжи, картофель), эндогенный синтез в норме осуществляется кишечной микрофлорой. В организме человека содержание ТК в норме составляет 1-50 нг/мл. ТК – естественный коэнзим митохондриального комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование α-кетокислот (пирувата и α-кетоглутарата), то есть регулирует аэробные процессы энергообразования в клетке, связанные с окислением углеводов и жиров. ТК влияет на перекисное окисление липидов в митохондриях и микросомах, в виде дигидролипоевой кислоты участвует в каскаде восстановления антиоксидантов (аскорбиновая кислота, глутатион, коэнзим Q10 и витамин Е) с использованием ионов железа и меди. У животных с экспериментальным сахарным диабетом (СД), ожирением и инсулинорезистентностью определяется дефицита синтетазы ТК, что ведет к снижению синтеза эндогенной ТК с активацией маркеров воспаления (фактора некроза опухолей – α (TNF-α), моноцит-хемоаттрактивного протеина-1 (MCP-1), в результате происходит рост перекисного окисления липидов и усиление окислительной модификации белков [2]. Введение ТК восстанавливает антиоксидантный потенциал, ускоряет окисление глюкозы, ее фосфорилирование, гликолиз [3]. ТК как в эксперименте, так и у больных СД сдвигает спектр липидов в сторону ненасыщенных жирных кислот, обеспечивая синтез белка, накоплению гликогена в печени, обладает антигипергликемическим, антигипертензивным эффектами и, нормализуя образование митохондриального супероксида аниона, блокирует образование конечных продуктов гликирования, снижает инсулинорезистентность [4]. Уникальность ТК в том, что она может существовать как в окисленной, так и в восстановленной форме, проявляя как липофильные (липоевая кислота), так и гидрофильные (дегидролипоевая кислота) свойства [5]. Синтезированная ТК представляет собой смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, хорошо растворяющихся как в воде, так и в липофильных растворителях. При поступлении в организм ТК восстанавливается в основном из R(+)-изоформы до дигидролипоевой кислоты, которая и обеспечивает основные терапевтические эффекты. Дигидролипоевая кислота не используется в качестве лекарственного препарата, т. к. при хранении легко окисляется. Липофильность обеспечивает проникновение ТК через биологические мембраны и гистио-гематические барьеры, в первую очередь, гематоэнцефалический барьер.
Применение препаратов тиоктовой кислоты
Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России
Липоевая кислота, Уралбиофарм, Россия
Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.
Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.
Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки
Липоевая кислота – 25 мг
Состав ядра: декстроза моногидрат (глюкоза), крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат (кальция стеарат 1-водный), тальк.
Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной, повидон (поливинилпирролидон), сахароза (сахар), тальк, желтый водорастворимый краситель (КФ 6001).
Липоевая кислота, Марбиофарм, Россия
Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.
Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.
Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки
Липоевая кислота (тиоктовая кислота) – 12 мг или 25 мг Вспомогательные вещества таблетки-ядра: сахар (сахароза) – 52,917 мг или 105,22 мг, глюкоза (декстроза) – 21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный – 10,1 мг или 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) – 0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота – 0,5 мг или 1,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,5 мг или 5,0 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,77 мг или 1,08 мг, титана диоксид – 1,689 мг или 2,35 мг, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) – 13,976 мг или 18,0 мг, масло вазелиновое – 0,014 мг или 0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 0,665 мг или 0,93 мг, сахар (сахароза) – 57,6 мг или 77,24 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,085 мг или 0,12 мг, краситель хинолиновый желтый Е-104 – 0,18 мг или 0,23 мг
Состав препаратов ТК для парентерального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
трометамоловая соль ТК* – 39,7 мг в пересчете на ТК- 25 мг
*образуется в результате взаимодействия ТК 25 мг и трометамола 28,5 мг
трометамол – 28,5 мг
0,5 М раствор трометамола – до pH 8,2 – 8,5
вода для инъекций – до 1,0 мл.
меглуминовая соль ТК – 1167,70 мг в пересчете на ТК – 600 мг.
макрогол 300 – 4000,00 мг, меглумин, вода для инъекций до 50 мл.
этилендиамин – 0,155 г
вода для инъекций – до 24 мл.
этилендиаминовая соль ТК – 32,3 мг в пересчете на ТК- 25 мг
тиоктата трометамол – 952,2876 в пересчете на ТК – 600 мг.
(полиэтиленгликоль 400), повидон (коллидон® 17 PF или пласдон С-15), вода для инъекций
Макрогол (макрогол-300) – 2400 мг; – 4800 мг
Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг
от 25 мг до 70 мг (до pH 8,0 – 9,0);
Вода для инъекций до 12 мл; до 24 мл меглюмина тиоктат** образуется в результате взаимодействия ТК 300 мг (600 мг) и меглюмина 283,86 мг (567,72 мг)
этилендиамин – 87,4 мг в пересчете
вода для инъекций до 10 мл
1 мл раствора содержит: тиоктовая кислота 30,0 мг в виде меглюмина тиоктата – 58,382 мг
Меглюмин (N-метилглюкамин) – 29,5 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) – 20 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Первоначально препараты ТК применялись в относительно небольших суточных дозах как для приема внутрь (дозе 75 мг – 150 мг), так и в растворе для внутримышечного введения (0,01 – 0,02 г) [8]. В России с 1984 года зарегистрированы и применяются препараты для лечения интоксикаций, заболеваний печени.
В 90-х годах эффекты ТК в лечении периферической и кардиоваскулярной автономной нейропатии у пациентов с сахарным диабетом (СД) были изучены в ходе рандомизированного, двойного слепого, многоцентрового, плацебо-контролируемого исследования ALADIN (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy). В 1997 году препарат зарегистрирован в России. Наличие доказательной базы позволило препарату ТИОКТАЦИД 600 Т МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) в форме для внутривенного введения стать референтным препаратом Тиоктовой кислоты.
Исследования ALADIN привело к пересмотру рекомендаций. Это трехнедельное исследование было проведено на 328 больных диабетом 2 типа с диабетической нейропатией (ДНП). Препарат трометамоловой соли ТК исследовался в форме для внутривенных инфузий в трех разных дозах (100 мг, 600 мг или 1200 мг). Участники исследования были рандомизированы либо по этим трем группам, либо в группу плацебо-контроля. Интенсивность и частота возникновения боли и других вариантов сенсорных нарушений оценивались с помощью анкет, заполнявшихся в начале исследования и в ходе наблюдения. Порог вибрационной чувствительности определялся с помощью камертона, кроме этого оценивалась тепловая чувствительность. Эффективность ТК в дозе 100 мг была на уровне группы плацебо-контроля, в то время как эффект больших доз был значительно более мощным по всем параметрам. Дозы ТК в 600 и 1200 мг приводили к ослаблению сенсорных нарушений любого происхождения, а также боли. При обеих этих дозах было отмечено значительное улучшение тепловой чувствительности, нормализация порога вибрационной чувствительности. Доля больных, у которых был зарегистрирован ответ на применение ТК, была максимальной (82,5 %) в группе, получавшей ежедневно дозу в 600 мг. При этом эффективность дозы в 1200 мг ежедневно не превосходила таковую дозы в 600 мг; однако, при первом дозовом режиме в значительной степени была повышена частота гастроинтестинальных побочных эффектов. Доза в 600 мг оказалась эффективной и хорошо переносилась, а вызываемые ею побочные эффекты по частоте не превышали уровень группы плацебо-контроля [9].
Сравнительное изучение трометамоловой и этилендиаминовой солей ТК было проведено в двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании. При этом не было замечено нежелательного системного действия. Однако анализ местных побочных реакций показал, что инъекционная форма этилендиаминовой соли достоверно уступала (р = 0,016) лекарственной форме трометамоловой соли. Больные чаще жаловались на боль и другие расстройства чувствительности, а также местное раздражение при инъекции после назначения этилендиаминовой соли. Из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм ТК, наимение токсичным является меглюмин. Солюбилизатором (поверхностно – активное вещество) в препаратах ТК является полиэтиленгликоль (макрогол). Он формирует обратимые комплексы с активными субстанциями, повышая их растворимость и делая возможным повысить их растворимость. Полиэтиленгликоли с молекулярной массой до 600 смешиваются с водой в любых отношениях. Они обладают выраженной низкой острой и хронической токсичностью, которая ниже глицерина. Не проявляют эмбритоксичности. Полиэтиленгликоли могут рассматриваться, как практически нетоксичные вещества [10].
С препаратом Тиоктацид для внутривенного введения и для приема внутрь было проведено целый ряд исследований: ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY, подтвердивших эффективность и безопасность ТК [11].
Клинико – фармакологические параметры препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения составляет 4 мкг/мл, время ее достижения – 25–30 мин, т.е. к моменту приема пищи ЛВ уже в крови
Клиническая фармакология препаратов ТК
В 1996 году было проведено исследование на здоровых добровольцах препаратов ТК для перорального применения. Сравнивались клинико – фармакологические параметры после приема эталонного раствора ТК и таблетированной формы ТК. Это было вызвано тем, что смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, из которых состоит обычная таблетированная форма ТК, при всасывании не создавала концентрации, необходимой для получения желаемого терапевтического эффекта. В данном случае проблема сфероизомеров суммировалась с эффектом первого прохождения через печень [12]. Это позволило отнести ТК к веществам с критической биодоступностью или критическим типом влияния параметров растворения на биодоступность и терапевтический эффект [13].
Известно, что еда значительно ухудшает всасывание ТК при пероральном приеме, поэтому такие препараты рекомендовано принимать более, чем за 30 минут до еды, чтобы избежать возможной «потери» лекарственного вещества (ЛВ), происходящей при взаимодействии с пищей. Для ТК свойственны значительные колебания времени достижения пиков максимальной концентрации в плазме крови, с существенным выходом времени пиков концентрации за пределы 30 минут, причем существенная разница наблюдается не только между пациентами, но и у одного пациента при приеме им ТК в разные дни терапии. С учетом этих особенностей фармакокинетики ТК достижение терапевтической концентрации и лечебные эффекты ТК становятся трудно прогнозируемыми, а рекомендованная дозировка сложно определяемой. При этом увеличение дозы перорального препарата ТК на случай непредсказуемой «потери» ЛВ при взаимодействии ТК с пищей также не представляется целесообразным из-за дозозависимых побочных эффектов ТК со стороны ЖКТ. Решением проблемы стало создание препарата ТК с быстрым высвобождением – Тиоктацид БВ (производство Меда), который представляет собой оптимизированную лекарственную форму ТК для перорального применения. Технология HR (англ. high release – быстрое высвобождение) обеспечивает повышенную скорость растворения и всасывания ТК при приеме препарата внутрь, что позволяет избежать высокой вариабельности концентрации ТК в плазме крови, смещая пики максимальной концентрации в плазме крови после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения к интервалу до 30 минут (рисунок). Технология HR одновременно позволяет предупредить и нежелательное взаимодействия ТК с пищей, так как при приеме Тиоктацида БВ за 30 мин до еды всасывание ТК к моменту приема пищи уже полностью завершено.
Относительная биодоступность ТК в форме Тиоктацида БВ более 60 %, что также является улучшенным показателем по сравнению с другими пероральными препаратами ТК (30 % – 40 %). Абсолютная биодоступность составляет 20 %, Т1/2 – 25 мин. Таким образом, при пероральном приёме наблюдается разница в биодоступности и интериндивидуальная вариабельность обычной формы (59 %) по сравнению с формой таблеток быстрого высвобождения (22 %) [14]. Основные пути метаболизма ТК – окисление и конъюгация. Эти характеристики при доказанной эффективности объясняют, почему, несмотря на то, что в исследованиях не было показано значительного накопления препарата в тканях, а плазменные уровни свободной ТК после перорального применения практически ничтожны ввиду высокой скорости клиренса, ТК способна проявлять свои мощные антиоксидантные свойства, по сути, с момента всасывания. Из-за своих гидрофобных и гидрофильных признаков ТК работает в гидрофильных (цитоплазма и плазма крови) и гидрофобных (клеточная мембрана и липопротеины) средах. ТК в незначительных количествах и ее метаболиты (80–90 %) выводятся почками, поэтому почечная экскреция не играет значимой роли, вещество можно безопасно применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности [15].
С использованием таблетированной формы ТК БВ неоднократно проводились исследования по выявлению безопасного и эффективного диапазона доз препаратов ТК у пациентов с ДПН [11]. В настоящее время необходимой и достаточной считается доза 600 мг в сутки, однократно, для парентерального или перорального применения, что нашло отражение в инструкции по применению. Данное положение доказано только для Тиоктацида БВ.
Вспомогательные вещества, входящие в препараты ТК и их влияние на абсорбцию
Еще один аспект, отражающий влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопастность препаратов ТК для перорального применения, связан с содержанием во многих препаратах ТК лактозы. При ферментопатиях (дефицит лактазы) нарушение переваривания лактозы приводит к бактериальной ферментации, влияет на осмос и ускоряет перистальтику, что, в свою очередь, сокращает время контакта между лактозой и ферментами и далее уменьшает гидролиз лактозы [16]. Конституциональная лактазная недостаточность в России составляет 16–18 % [17]. Проблема использования лактозосодержащих компонентов в качестве вспомогательных веществ в производстве лекарственных средств пристально изучается. Так, по результатам исследования, проведенного в Великобритании на препаратах, применяемых в гастроэнтерологии, сделан вывод о том, что присутствие лактозы в таблетке может быть значимо для абсорбции и носит дозозависимый характер [18]. Многие препараты ТК содержат лактозу. При этом только в инструкции к препарату Тиогамма в разделе «Особые указания» есть предупреждение о том, что пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма® (См. табл. 4).
Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
Принципы терапии диабетической нейропатии
Принципы терапии ДН (8)
Комплексная терапия диабетической нейропатии (6)
Ориентировочным показателем при лечении СД является уровень гликированного гемоглобина (HbA-1c), который должен быть менее 7% (8). Корреляция между уровнем сахара крови и течением ДН четко выявляется у пациентов с СД типа 1.
В настоящее время в качестве патогенетических средств лечения ДН доказана эффективность применения препаратов а-липоевой кислоты, нейротропных витаминов и их аналогов. Наиболее широкое применение получили препараты бенфотиамина и альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты (АЛК).
Метаболическая терапия диабетической нейропатии.
Терапия нейротропными витаминами.
Пиридоксин (В6) – основной активатор белкового обмена, участвует в метаболизме аминокислот (пиридоксин служит кофактором более 100 ферментов), биосинтезе нейромедиаторов (дофамина, норадреналина, серотонина), препятствует накоплению токсического аммиака, угнетает образование конечных продуктов гликозилированных тканей, способствует регенерации миелиновых волокон. Принимая участие в синтезе катехоламинов, гистамина, ГАМК, пиридоксин обеспечивает синаптическую передачу и процессы торможения. Помимо нейротропного действия препарат обладает другими эффектами: антиагрегантным, индуцирующим процессы кроветворения и метаболизма жиров, улучшая показатели липидного обмена у больных СД (2). Препарат назначается внутримышечно в виде 1% или 5% раствора по 100-200 мг/сут, курс лечения состоит из 10-25 инъекций (6).
Нейро-В-форте содержит 100 мг тиамина гидрохлорида и 100 мг пиридоксина гидрохлорида; препарат принимают внутрь по 1 таблетке в день.
Цианкоболамин (В12) активно участвует в синтезе белков, активизирует ресинтез миелина в нервном волокне, способствует восстановлению проведения нервных импульсов.Его нейротропное действие связано со способностью восстанавливать структуру миелиновой оболочки и уменьшать невропатические боли. Для коррекции нарушений обмена, возникающих при СД, важную роль играет анаболическая функция витамина В-12. Он стимулирует нуклеиновый обмен, принимает участие в углеводном, белковом и жировом обмене. Благодаря цианкобаламину происходит активация свертывающей системы (2).
В различных дозах и сочетаниях эти витамины входят в состав препаратов мильгамма и бенфогамма, в которых содержится жирорастворимый синтетический аналог тиамина – бенфотиамин, обладающий более высокой биодоступностью, его эффективность в 4 раза превосходит водорастворимую форму.
Мильгамма для инъекций (100 мг тиамина, 100 мг пиридоксина, 1000мкг цианкобаламина) вводится в/м ежедневно 5-10 дней, затем переходят на пероральный прием препарата в драже (100мг бенфотиамина и 100мг пиридоксина), по 1 драже 3 раза в сутки в течение 4-6 недель.
Бенфогамма содержит 150 мг бенфотиамина. Препарата принимают внутрь по 1-2 драже в день в течение 30-40 дней (4,6).
Препараты альфа-липоевой кислоты (АЛК). Механизм действия АЛК (эспа-липона, берлиприла, тиоктацида) связывают, прежде всего, с антиоксидантным действием. Противодействуя окислительному стрессу, АЛК усиливает кровоток в эндоневрии, снижая риск ишемического поражения нервной ткани и увеличивая скорость проведения импульсов по нерву (8). Лечение начинают с ежедневного внутривенного капельного медленного (60 капель в минуту) введения 600-1200 мг лекарственного средства, растворенного в 100-150 мл физиологического раствора. Продолжительность инфузионного курса терапии составляет 2-4 недели и определяется тяжестью клинических проявлений ДН. Далее переходят на прием препарата внутрь в суточной дозе 600 мг на протяжении 2-4 месяцев. При адекватном контроле СД достаточно двух курсов терапии препаратами альфа-липоевой кислоты.
Симптоматическое лечение болевого синдрома при ДН.
Периферические механизмы боли при ДН связаны с дегенерацией и атрофией аксонов, формированием патологической активности в участках демиелинизации, а также ишемией эндоневрия (8).
Антиконвульсанты также используются для лечения болевого синдрома при ДН: карбамазепин, клоназепам, вальпроаты, ламотриджин и габапентин. Эти противосудорожные препараты наиболее эффективны при острой и пароксизмальной боли. Но их назначение сопровождается рядом побочных эффектов. Препаратом выбора из данной группы для пациентов пожилого возраста является габапентин (нейронтин)(12).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) применяют короткими курсами, по 5-10 дней, их эффективность ограничена, а риск осложненных побочных эффектов достаточно высок.
Таблица 5.Симптоматическое лечение болевого синдрома при ДН (1,12)
Препарат
Дозировка
Побочные эффекты
Не назначают при автономной кардиопатии, аритмиях, сердечно-сосудистой недостаточности, глаукоме, ортостатической гипотензии
Сонливость, несистемное головокружение, атаксия, слабость.
Начальная доза- 100-200 мг на ночь.
Начальная доза – 25мг на ночь, эффективная доза-200-400 мг/сут.
Суточная доза- 10- 20 мг
Суточная доза – 20 мг
Внутрь 1-3 раза в сутки
Риск агранулоцитоза и побочных эффектов со стороны ЖКТ, функции печени и почек.
Эффективная доза–50-400 мг/сут
Эффективная доза – до 450 мг/сут
Наиболее оптимальной является апробированная схема терапии ДПН, предложенная К. Райнерсом и Г. Заксе в 2002 г:
1 ступень – Мильгамма по 1 драже 3 раза в сутки в течение 2-4 недель; далее по 1 драже
2 ступень – при неэффективности первой ступени к терапии добавляется Тиогамма
ежедневно по 600 мг инфузионно в течение 2 недель.
3 ступень – при тяжелых формах нейропатии необходим комбинированный прием
Мильгамма драже (1 драже 3 раза в сутки) и парентерального введения
Тиогамма по 600-1200 мг/сут на протяжении 2-4 недель.
Особенностью терапии диабетической радикулоплексопатии, в основе которой возможен аутоиммунный васкулит, является применение методов иммуносупрессии (кортикостероиды, иммуноглобулин или плазмаферез) (1,8).
Лечебное воздействие при ХВДП: длительная иммуномодулирующая терапия с использованием кортикостероидов, азатиаприна, плазмафереза и внутривенного иммуноглобулина (1).
Основным методом лечения диабетической амиотрофии является иммуносупрессивная терапия с использованием кортикостероидов или иммуноглобулина в высоких дозах (1).
Лечение диабетической энцефалопатии должно быть направлено прежде всего на коррекцию обменных нарушений. На ранних стадиях заболевания лечение весьма эффективно и когнитивный дефект потенциально обратим. Поскольку ДЭ часто носит характер смешанного, дисциркуляторно-метаболического типа, предпочтение отдается комплексной терапии.
Комплексная терапия включает: ноотропные (пирацетам, мемотропил), пептидергические ( церебролизин, семакс), глутаматергические (мемантин) препараты, нейропротекторы (танакан, глиатилин), антиоксиданты (препараты альфа-липоевой кислоты, янтарной кислоты), гемангиокорректоры(антиагреганты), антидепрессанты (СИОЗС).
Пирацетам эффективно способствует нормализации когнитивных функций и памяти, редукции остаточных явлений неврологического дефекта, психопатологической и депрессивной симптоматики, устранению нарушений вегетативной регуляции, астенизации, инсомнии. Препарат назначают в дозе 1,2-4,8 г/сут в течение нескольких месяцев.
Мемотропил оказывает позитивное влияние на память, концентрацию внимания и другие интеллектуальные функции головного мозга, а также эмоциональное состояние больных с ДЭ. Максимальные клинический эффект выявлен у пациентов, принимавших препарат в дозе 2400 мг/сут, продолжительность лечения должна быть не менее 2 месяцев.
Мемантин (Полматин) – антагонист NMDA- рецепторов(модулятор глутаматных рецепторов) применяют по схеме: по 5мг ежедневно в первую неделю, по 10мг (в 2 приема) вторую неделю, затем по 15-20 мг ( в 2 приема) в течение нескольких месяцев.
Галантамин (реминил)-селективный ингибитор ацетилхолинестеразы-принимают в дозе 8 мг в сутки (в 2 приема) и в тяжелых случаях до 24 мг/сут. Противопоказания: хроническая почечная и печеночная недостаточность, бронхиальная астма, язвенная болезнь.
Глиатилин (холина альфасцерат) – холиномиметик центрального действия- назначается при снижении памяти в виде внутримышечных инъекций по 4 мл ежедневно в течение 2-3 недель, затем внутрь 0,8 г утром и 0,4 г днем в течение нескольких месяцев.
Проноран (пирибедил)- агонист дофаминовых рецепторов и блокатор пресинаптических альфа-2-адренорецепторов используется при легких когнитивных нарушениях сосудистой мозговой недостаточности, он повышает концентрацию внимания, уменьшает головокружение и шум в ушах, астенические и депрессивные расстройства, препарат применяют в дозе 50 мг/сут в течение нескольких месяцев.
При наличии когнитивных нарушений у больных с сахаром диабетом и артериальной гипертензией может быть использован натуральный поливалентный церебропротектор танакан в дозе 120 – 160 мг в сутки (в 3 приема), курс лечения в среднем составляет 3 месяца.
Актовегин – олигопептидный препарат, содержащий производные нуклеиновых кислот, микроэлементы, олигосахара. Основой фармакологического действия является позитивное влияние на клеточный метаболизм, микроциркуляцию и трофику тканей организма; доказана его эффективность при когнитивных нарушениях. Препарат назначается при ДЭП по 400-800 мг (10 – 20 мл) внутривенно капельно ежедневно в течение 10-14 дней (или 200 мг внутримышечно 15-30 дней), затем по 1-2 таблетки 3 раза в день (суточная доза 600-1200 мг) не менее 3 недель (до 2-х месяцев). Противопоказания: сердечная недостаточность II-III ст., отек легких, олигурия, сахарный диабет (15 ).
Среди средств, которые могут неблагоприятно отразиться на когнитивных способностях пациента с ДЭ, следует указать:
Коррекция метаболических нарушений при ДЭ
А. Нарушения липидного обмена способствуют развитию атеросклеротической и смешанной форм ДЭ. Высокий уровень холестерина плазмы крови является самым значимым фактором риска развития атеросклероза и его ишемических осложнений. В последнее время показаны «плейотропные» эффекты статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), которые позволяют приостановить процесс атерогенеза; восстановить нарушенную функцию эндотелия; понизить агрегацию тромбоцитов и тромбообразования:
Б.Гипогликемическая терапия.
Гипергликемия ухудшает последствия церебральной гипоксии/ишемии, это объясняет тяжелый прогноз сосудистых заболеваний головного мозга у больных сахарным диабетом.
В. Антиоксидантная терапия
Сочетание гиперхолестеринемии с активацией процессов перикисного окисления липидов требует обязательного назначения антиоксидантов, так как в этом случае уменьшается атерогенность липидов. Большинство антиоксидантов обладает поливалентным действием: антиоксидантным, нейропротекторным, ноотропным и вазоактивным эффектом.
Янтарная кислота влияет на транспорт медиаторных аминокислот, нормализует содержание гистамина и серотонина, усиливает микроциркуляцию в тканях мозга, не оказывая влияния на уровень артериального давления и показатели работы сердца.
Цитофлавин – комбинированный препарат, содержащий янтарную кислоту, рибоксин, никотинамид, рибофлавин, применяется внутривенно капельно по 10 мл на 200 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы 1 раз в день в течение 15-20 дней.
ЛИТЕРАТУРА
Клинический протокол «Диагностика и лечение пациентов с заболеваниями нервной системы»