мидокалм и толперизон чем отличаются
Сравниваем Толперизон и Мидокалм | Определяем лучший
Мышечная боль – бич современности. Дискомфорт в шее и пояснице при сидячей работе, последствия перенесенных травм – все это создает неудобства и сказывается на качестве жизни. Современный фармацевтический рынок предлагает различные пути решения проблемы. Наиболее эффективны в борьбе с мышечной болью миорелаксанты – особенно в сочетании с НПВС и немедикаментозными методами воздействия (ЛФК, массаж).
Эксперты нашего журнала изучили представленные фармкомпаниями миорелаксанты и выделили среди них два популярных средства – Мидокалм и Толперизон. Они схожи по составу, дозировке, полезному действию и показаниям. Мы выяснили, что Мидокалм – это оригинальный препарат с хорошей доказательной базой и накопленным практическим опытом применения. Толперизон – дженерик, и его эффективность может быть ниже. Подробное сравнение препаратов представлено в статье.
Форма выпуска и состав: есть ли разница?
Действующее вещество обоих препаратов – толперизона гидрохлорид. Это миорелаксант центрального действия. Отпускается в аптеке строго по рецепту.
Формы выпуска миорелаксантов отличаются:
Мидокалм выпускается в таблетках (50 и 150 мг) и растворе для инъекций (10%). Производитель – «Гедеон Рихтер» (Венгрия).
Толперизон представлен в таблетках (50 мг) и растворе для инъекций (10%). Производится в России.
Стоимость препаратов различна. Оригинальный Мидокалм дороже – упаковка таблеток по 50 мг (30 штук) обойдется в 300-400 рублей. Толперизон стоит в полтора раза дешевле. Зачастую пациенты приобретают дешевый миорелаксант, но не всегда это оправдано. Почему так – давайте разберемся.
Как работают миорелаксанты?
Прежде чем говорить о влиянии толперизона, стоит рассмотреть виды миорелаксантов:
Центрального действия. Они влияют на двигательные нейроны в центральной нервной системе – структурах головного и спинного мозга.
Периферического действия. Они работают в местах соединения мышечных волокон и нервных окончаний – в нервно-мышечных синапсах. Не влияют на ЦНС.
Мидокалм и Толперизон относятся к миорелаксантам центрального действия. Механизм их работы до конца не изучен. Ранее ученые считали, что такие средства всего лишь блокируют проведение сигналов по рефлекторной дуге. Нет сигнала – мышцы не работают и расслабляются. Сегодня известно: действие миорелаксантов сложнее и связано с такими аспектами:
стабилизируют мембраны нейронов (нервных клеток);
тормозят проведение импульсов в чувствительных и двигательных волокнах;
нарушают проведение импульса по рефлекторным дугам;
блокируют натриевые каналы и тормозят поступление кальция в синапсы.
При этом уменьшается боль и нормализуется тонус мышц.
Толперизон также усиливает периферический кровоток. Это возможно за счет слабого спазмолитического и сосудорасширяющего действия препарата. Не влияет на состояние периферической нервной системы.
Итак, толперизон обладает тройным действием:
снимает мышечный спазм;
Миорелаксант разрывает порочный круг «боль – мышечный спазм – боль», возникающий при многих заболеваниях позвоночника, суставов, периферических нервов. В сочетании с другими препаратами он эффективно справляется с возникшей проблемой и повышает качество жизни.
Фармакокинетика оригинального Мидокалма хорошо изучена. Препарат после приема внутрь быстро всасывается и достигает максимума через 0,5-1 час. Его биодоступность невысока – около 20%. Сохраняет эффективность в течение 6-8 часов, поэтому назначается несколько раз в сутки. Проходит превращение в печени и почках, в виде метаболитов выводится с мочой.
Дженерик Толперизон по рекомендациям ВОЗ должен быть полным аналогом оригинала – то есть обладать биологической и терапевтической эквивалентностью. Иными словами, он должен точно также распределяться в организме, оказывать схожее действие в той же дозировке. Но в России требования к дженерикам мягче – достаточно, чтобы копия была биологически эквивалентна оригиналу – то есть распространялась в тканях с той же скоростью.
Мы предполагаем, что Толперизон также достигает максимума спустя 0,5-1 час и действует 6-8 часов. Будет ли его терапевтический эффект сравним с оригиналом – неизвестно. Для этого нужен полный цикл клинических исследований, которые производитель не обязан проводить.
50 лет практического применения: оценка эффективности препаратов
Миорелаксанты используются в медицине с 70-х годов прошлого века. Накопленный опыт показывает: толперизон эффективно справляется с поставленной задачей и оправдывает ожидания. Его положительное действие подтверждено клиническими испытаниями:
Повышенный мышечный тонус – симптом, который встречается при многих неврологических и ортопедических заболеваниях. Клинические испытания показывают, что назначение миорелаксантов вместе с анальгетиками значительно повышает эффективность терапии и позволяет снизить дозировки лекарств.
Миорелаксанты центрального действия рекомендованы для лечения остеоартроза тазобедренного сустава. Исследования, проведенные в 2014-2017 годах, показали: толперизон эффективен у пациентов с преобладанием артритного компонента (боль, отек, скованность движений в суставе).
Миорелаксанты показаны в комплексной терапии неспецифических болей в поясничной области. Авторы исследования рекомендуют использовать толперизон вместе с нестероидными противовоспалительными средствами для усиления эффекта.
Все это относится к толперизону – действующему веществу обоих препаратов. А вот что пишут в медицинской литературе про оригинальный Мидокалм:
Многоцентровой исследовательский проект был завершен в 2013 году. В нем приняли участие 13 стран, 284 города, 2090 медучреждений и более 35 000 пациентов. Была продемонстрирована эффективность Мидокалма для устранения боли при мышечных спазмах.
Показано положительное влияние Мидокалма после перенесенного инсульта. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование подтвердило: Мидокалм нормализует мышечный тонус, снимает боль, ускоряет реабилитацию и улучшает качество жизни.
Клиническое исследование «Парус» подтвердило: Мидокалм обладает обезболивающим и миорелаксирующим действием. Результат заметен на третьи сутки после начала терапии и достигает максимума на 10-й день. Контрольное ультразвуковое исследование показало улучшение и даже восстановление кровотока в тканях. Авторы подчеркивают: препарат не обладает седативным эффектом и не влияет на артериальное давление, что выгодно отличает его от других миорелаксантов.
В русскоязычной литературе Мидокалм заявлен как одно из лучших средств для лечения болей в спине, связанных с мышечным спазмом. Авторы отмечают, что препарат эффективен в терапии острой боли в поясничной области. Назначенный миорелаксант купирует неприятные симптомы, ускоряет выздоровление и снижает сроки нетрудоспособности.
Мидокалм в инъекционной форме рекомендован для быстрого купирования болевого синдрома. Доказано, что внутримышечное введение препарата ослабляет боль уже через 1,5 часа. Авторы исследования утверждают: Мидокалм не только облегчает состояние, но и избавляет от кинезиофобии – боязни движений на фоне заболевания.
В 2018 году были завершены испытания дженерика Толперизон. Многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование показало: комбинированная терапия Толперизон + НПВС достоверно лучше лечения только нестероидными противовоспалительными препаратами. Авторы предлагают начинать курс лечения с инъекционных форм Толперизона и далее переходить на таблетки.
Когда назначаются миорелаксанты?
Показания для обоих препаратов схожи. Они назначаются там, где нужно снять повышенный тонус мышц:
органическая патология ЦНС: инсульт, рассеянный склероз, энцефаломиелит и др.;
заболевания опорно-двигательного аппарата: артрозы крупных суставов (тазобедренный, коленный, плечевой), спондилоартроз, остеохондроз и др.;
реабилитация после операций в травматологии и ортопедии;
облитерирующие заболевания сосудов: болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, склеродермия и др.;
нарушение иннервации сосудов;
энцефалопатия (поражение головного мозга) с дистонией мышц (в том числе болезнь Литтла).
Миорелаксанты обычно используются в комплексе с другими препаратами – противовоспалительными, анальгетиками, сосудорасширяющими. В качестве монотерапии толперизон не столь эффективен.
Мидокалм и Толперизон в таблетках назначается после еды. Разжевывать нельзя – только глотать целиком, запивая водой. Схему приема определяет врач с учетом возраста и состояния пациента. Обычно таблетки принимают 2-3 раза в день.
Внутримышечно миорелаксанты назначают обычно в начале терапии. После достижения нужного эффекта пациент переводится на таблетки.
Меры предосторожности
Проведенные исследования показывают: в 84% случаев толперизон вызывает легкие побочные эффекты. Серьезные нежелательные реакции практически не наблюдаются. Есть данные о том, что оригинальный Мидокалм реже приводит к появлению побочных действий, но этот вопрос пока остается спорным.
В инструкции по применению обоих препаратов заявлены такие возможные реакции:
снижение артериального давления;
дискомфорт и боль в животе;
аллергические реакции: покраснение и зуд кожи, бронхоспазм, анафилактический шок.
Риск развития побочных эффектов растет при увеличении дозировки препарата. В терапевтических дозах нежелательные реакции возникают редко.
Мидокалм и Толперизон не применяются:
при беременности и в период грудного вскармливания;
при миастении – мышечной слабости.
Мидокалм разрешен в детском возрасте – с 3 лет. Толперизон назначается только взрослым – с 18 лет.
В инструкции по применению заявлено, что Мидокалм не влияет на скорость психомоторных реакций. Для Толперизона указано: не использовать у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и быстрых реакций (например, при вождении автомобиля). Поскольку действующее вещество одно и то же, практикующие врачи советуют соблюдать осторожность.
Выводы
Мидокалм и Толперизон содержат одно действующее вещество и относятся к миорелаксантам центрального действия. Они назначаются при повышенном тонусе мышц на фоне неврологической патологии, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и в других подобных состояниях.
Мидокалм – оригинальный препарат, Толперизон – его аналог (дженерик). Эффективность оригинала подтверждена рандомизированными клиническими испытаниями. Дженерик, по последним данным, не уступает в эффективности, но чаще вызывает побочные реакции.
Мидокалм разрешен к применению у детей старше 3 лет. Толперизон назначается только взрослым.
Выбирая миорелаксант, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Подобные средства не зря отпускаются в аптеке только по рецепту. Бесконтрольный прием препарата грозит развитием тяжелых реакций и может серьезно подорвать здоровье.
Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и, что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.
Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах
Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.
Показания к применению
Мидокалм назначают в следующих случаях:
Противопоказания
Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:
Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:
Побочные эффекты препарата Мидокалм
Прием лекарства Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.
Одним из побочных эффектов Мидокалм является бессонница
К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалм, относят:
К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:
К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:
Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.
Как принимать Мидокалм?
Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.
Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.
Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:
Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.
Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):
Дозы препарата (уколы):
Мидокалм при беременности и лактации
Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.
Мидокалм при беременности
Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам при наличии угрозы выкидыша.
Мидокалм при остеохондрозе
Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.
Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.
Мидокалм назначают при остеохондрозе
Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.
Взаимодействие
Активность вещества усиливают:
Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.
Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.
Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.
Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.
Аналоги Мидокалма
Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.
Аналоги препарата:
Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.
Что лучше Толперизон или Мидокалм?
С некоторых пор (около 3-5 лет) врачей стали активно «заставлять» писать рецепты по МНН – международному непатентованному названию, то есть наименованию химической формулы препарата. Направлено это, с одной стороны, на снятие монополии отдельных фармфирм, повышение конкурентоспособности, поддержку отечественной фармпромышленности.
Не буду обсуждать плюсы и минусы нормативных актов, контролирующих процесс выписки лекарственных средств, также не буду высказывать свое мнение по поводу усложнения работы врачей, а просто отвечу на один вопрос, заданный мне недавно пациентом: «Вы прописали мне от спазма мышц толперизон, в аптеке предложили Мидокалм и Топлеризон OBL, в чем разница между ними, есть ли отличия и какой из этих препаратов все же лучше?»
Толперизон или Мидокалм. Отличия препаратов: в чем разница?
Ответ начну с введения в тему про оригинальные препараты и их дженерики. Так вот, именно Мидокалм (действующее вещество – толперизона гидрохлорид, или, сокращенно, толперизон) является оригинальным препаратом, давно находящемся на фармрынке и изготавливаемый крупной фармацевтичсекой компанией Гедеон Рихтер, имеющей, кстати, с 2015-2016 года собственное производство на территории РФ.
Именно это лекарственное средство многократно было исследовано, проходила проверки на вредные примеси, эффективность и качество. Однако через некоторое время, согласно патентному праву, формула препарата обязана предоставляться желающим за определенный финансовый взнос (подробности и детали не столь важны). Именно поэтому мы можем найти на рынке препараты Российского, Белорусского и Украинского производства, наиболее часто встречается на территории РФ при этом Толперизон-OBL.
Отличия препаратов на первый взгляд не очень существенны: разница для обывателя вообще может представляться разницей в цене (в пользу Толперизона) и в названии. При этом название препарата созвучно названию МНН и тому, что чаще всего выписывает врач в бюджетных лечебных учреждениях. Если же посмотреть глубже, то можно указать ещё на одну деталь: Мидокалм, являясь оригинальным препаратом, является более проверенным, более качественным и более безопасным с тем же действующим веществом. Хотя, надо сказать, оба лекарственных средства работают, и оба являются безопасными средствами для лечения.
Толперизон или Мидокалм. Что лучше?
Ответ на вопрос какой препарат лучше будет коротким. Точнее его не будет. Если смотреть на качество препарата, его эффективность и безопасность Мидокалм – определенно лучше. Да и Толперизон и Мидокалм безопасны сами по себе (лично я, автор сайта, не видел существенных побочных эффектов в ответ на прием этих лекарственных средств). И эффективность есть у обоих препаратов.
Однако у Мидокалма эффект наступает несколько быстрее (в среднем на 2-3 дня), он дольше сохраняется, а также меньше выражены или отсутствуют общие негативные явления на фоне приема, например, общая слабость. При этом разница в цене не очень значима. По данным автора цена на упаковку Толперизона-OBL в таблетках дозой 150 мг №30 равна 250-300 рублей, тогда как упаковку Мидокалма той же дозы и количества таблеток можно найти за 340-370 рублей (хотя в отдельных аптеках цена достигает и 450 рублей). Что же важнее конкретному пациенту – цена или качество, каждый определяет сам, моя задача – лишь рассказать отличия этих препаратов.
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Мидокалм раствор : инструкция по применению
Инструкция
Качественный и количественный состав
100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Перечень вспомогательных веществ: см. раздел 6.1.
Описание
Раствор для инъекций.
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Показания к применению
Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).
Способ применения и дозы
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лекарственное средство не применяется у детей.
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
Детский возраст до 18 лет.
Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).
Лекарственное средство не применяется у детей.
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Применение препарата во время беременности и в период лактации
По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Побочное действие
Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Передозировка
Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.
Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения
Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.