Милдронат используют при занятии спортом
Действующим веществом препарата является мельдоний. Он довольно успешно и широко применяется в схемах комбинированной терапии инсульта, церебрального кровоснабжения, ишемий: стенокардия, инфаркт миокарда. Причем при острых повреждениях в сердечной мышце мельдоний замедляет рост некротизированных тканей, сокращая время реабилитации миокарда. Точно так же препарат работает при ишемии тканей головного мозга. Он оптимизирует микроциркуляцию в пользу участка ткани, наиболее пострадавшего от ишемии. Кроме этого, Милдронат облегчает последствия абстинентного синдрома, возникающего при лечении алкогольной зависимости.
Также, Милдронат применяют при лечении сосудистых патологий глазного яблока, приводящие к дистрофии глаза.
В качестве поддержки препарат применим в периоды значительных физических нагрузок, так как он расширяет диапазон толерантности организма к ним и обеспечивает приток кислорода к тканям. Так, препараты, содержащие мельдоний, принимались спортсменами в соревновательный и внесоревновательный период. Однако после введения запрета на употребление лекарственного средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в 2016 году, препарат запрещен к применению спортсменами.
Милдронат – метаболический препарат, который является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина. Данное вещество есть в каждой клетке организма человека. В свою очередь препарат улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток и тканей.
Милдронат используется как:
Таким образом Милдронат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный иммунитет.
Показания
Все лекарственные формы (капсулы, таблетки, инъекции) Милдроната предназначены для лечения взрослых пациентов. Врач может назначить препарат в следующих случаях:
Препарат могут назначить при сниженной работоспособности
Дополнительные показания к применению уколов препарата:
Противопоказания
Детям до 18 лет противопоказано принимать Милдронат
Противопоказаниями к назначению препарата Милдронат (для всех форм выпуска препарата) являются:
Побочные эффекты
Препарат Милдронат, как и практически любое лекарственное средство, имеет побочные реакции. Следуя инструкции по применению, можно выделить следующие:
Как принимать Милдронат
Схему лечения должен определять лечащий врач с учетом выраженности заболевания и анамнеза пациента. Самолечение может только усугубить состояние.
Перед приемом препарата Милдронат обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Прием может быть единоразовым, так и разбитым на приемы в течение дня. Стоит отметить, что Милдронат может спровоцировать перевозбуждение, поэтому его рекомендуют принимать в первой половине дня и не позже 17:00. Как правило, терапевтический курс длится от 4 до 6 недель.
Таблетки нужно пить целиком, не разжевывая или измельчая иным способом. Уколы делают внутривенно, парабульбарно или внутримышечно. Причем внутривенно Милдронат вводят отдельно от остальных лекарственных средств. Его не обязательно разбавлять раствором натрия. Вводить Милдронат внутримышечно не рекомендуется, так как могут возникнуть болевые ощущения, или развиваться аллергическая реакция.
Ишемия (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность
В составе комплексной терапии 0,5-1 г 1-2 раза/сут
Кардиалгия, развивающаяся на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
В составе комплексной терапии 0,5-1 г 1-2 раза/сут
Хронические нарушения мозгового кровообращения
2-3 раза в год по 4-6 недель
В составе комплексной терапии 500 мг/сут
Физическое и умственное перенапряжение и снижение работоспособности
Спортсменам перед тренировками
14-21 день в подготовительный период и 10-14 дней во время соревнований
Хронический алкоголизм и абстинентный синдром
В составе комплексной терапии 0,5 г 4 раза/сут
В составе комплексной терапии 1 раз/сут
Сосудистые патологии глазного дна
Ретробульбарно или субконъюнктивально по 0,5 мл
По назначению врача
В/в 0,5-1 г раствора 1 раз/сут.
Стоит отметить, что Милдронат сочетается со следующими медикаментами:
В некоторых случаях Милдронат из-за усиления действия и возможного развития умеренно выраженной тахикардии и снижения АД применять указанные ниже лекарственные средства следует с осторожностью:
Что касается приема Милдроната в комбинации с алкоголем, то в целом прямого запрета нет. Однако, сочетание препарата и спиртных напитков может спровоцировать:
Повышенный риск различного рода осложнений и вероятность развития рецидива болезни говорят о том, что на весь период лечения алкоголь следует исключить.
Милдронат при беременности и лактации
Достоверных клинических данных о влиянии мельдония на протекание беременности и развитие плода, увы, нет. Поэтому, чтобы обезопасить беременную женщину и кормящую маму, препарат не назначают во время вынашивания ребенка и лактации.
Для безопасности во время беременности не выписывают Милдронат
Аналоги
Аналоги Милдроната: Вазопро, Вазонат, Метамакс, Метонат, Тризипин, Милдракор, Милдрокард, Кардионат, Мельфор, Идринол, Рибоксин, Мельдоний.
Часто Милдронат сравнивают с Кардионатом. Дело в том, что в основе этих лекарственных средств одно действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия. Но отличаются они ценой, формой выпуска. Найти Кардионат в аптеке можно только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.
Также, в списке наиболее частых замен таблеток Милдронат аналогичными препаратами выступает Рибоксин. Препарат является средством метаболического воздействия, то есть участвует в биохимических реакциях, Он положительно влияет на обменные процессы в сердечной мышце, улучшает коронарное кровообращение. Милдронат оказывает сходное действие, но сам не включен в процессы синтеза других веществ. Поэтому действие Милдроната сохраняется дольше, и требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина. В итоге получается, что оптимальной будет комбинация препаратов.
Важно! Решение о сочетаемостной терапии или замене Милдронат на аналог принимает лечащий врач.
Милдронат ® (Mildronate) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Милдронат ®
| 1 капс. | |
| мельдония дигидрат | 500 мг |
Фармакологическое действие
Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Метаболизм и выведение
Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.
Показания препарата Милдронат ®
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I43.1 | Кардиомиопатия при метаболических нарушениях |
| I50.0 | Застойная сердечная недостаточность |
| I61 | Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу) |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| Z73.0 | Переутомление |
| Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки.
Побочное действие
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат ® при беременности.
Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Использование в педиатрии
Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Милдронат ® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Милдронат ® можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.
Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).
Условия хранения препарата Милдронат ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Как применять милдронат в бодибилдинге
МИЛДРОНАТ – это лекарственное средство, которое используется в медицине при проблемах сердечной недостаточности. В силу того, что такая «недостаточность» (перенапряжение) возникает и в практике спорта, то милдронат, а вернее мельдоний, который является действующим веществом препарата, применяется и спортсменами.
Милдронат иногда еще называют «русским L-карнитином». «Русским» – потому, что был изобретен в 1976 г в Латвии, которая на тот момент входила в состав СССР, а «L-карнитином» – по причине того, что его принцип действия направлен на тот же механизм, что и у L-карнитина – на транспорт жирных кислот (ЖК) внутрь митохондрий (Мх).
С 2016 года мельдоний включен в список запрещенных препаратов антидопинговым агентством WADA. В частности, проблемы с мельдонием были у таких российских спортсменов, как теннисистка Мария Шарапова, 4-х кратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова, боксер Александр Поветкин. Вопрос отнесения препарата к допингам неоднозначный, поскольку западные спортсмены «русский L-карнитин» почти не принимают, в допинг-тестах российских спортсменов мельдоний присутствовал в 17% случаев и на поверку более 200 спортсменов стран бывшего СНГ получили дисквалификацию за применение данного препарата. Как бы то ни было, но с 2016 года мельдоний – это допинг.
Милдронат: принцип действия
Мельдоний, на поверку, как L-карнитин, также является и цитопротектором, и антигипоксантом и «оптимизатором» клеточного метаболизма. Он также, как L-карнитин, воздействует на механизм поступления ЖК внутрь митохондрий, однако, на самом деле, мельдоний не аналог L-карнитина, он его АНТАГОНИСТ! Мельдоний в противовес L-карнитину не способствует поступлению ЖК внутрь митохондрий, он это поступление БЛОКИРУЕТ!
Информацию о том, что из себя представляет принцип действия мельдония, можно получить из инструкции препарата:
«Мельдоний, являясь структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), оказывает конкурентное ингибирование (блокирование) ГББ-гидроксилазы — последнего фермента в цепи биосинтеза L-карнитина в организме человека и животных. От его воздействия ингибируется и синтез L-карнитина, и, соответственно, транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны митохондрий. При блокировании транспорта ЖК внутрь Мх метаболизм клетки переключается на окисление глюкозы, который приводит к снижению энергетических затрат клетки, уменьшается возникновение в клетке токсических соединений, снижается оксидативный стресс. Особенно актуален данный механизм в условиях ишемизированного миокарда. Таким образом, при использовании препарата милдронат уменьшаются проявления хронической сердечной недостаточности (ХСН), улучшается сократительная функция сердца, а, следовательно, и толерантность к физическим нагрузкам.»
Итак, общий смысл действия мельдония в том, что он переключает метаболизм клетки с окисления жиров на окисление углеводов, при этом происходит оптимизация производства энергии АТФ (читай: повышается аэробная мощность), которая обеспечивает снижение нагрузки на сердечную мышцу.
Общий смысл работы препарата, в целом, понятен. Теперь хорошо бы прояснить частности:
Переключение на окисление углеводов приводит к снижению энергозатрат клетки
Оказывается, действительно, окисление углеводов имеет более высокий КПД, чем окисление жиров. В частности, спортивная биохимия [1] называет нам эту разницу в 12%. Для того, чтобы «на пальцах» понять, как это происходит, давайте рассмотрим базовые формулы окисления глюкозы и окисления жирной кислоты (пальмитиновой), возьмем сравнимое кол-во использованного кислорода и посмотрим, сколько молекул АТФ получится в первом и во втором случаях.
ФОРМУЛА окисления ГЛЮКОЗЫ. С6Н12О6 + 6О2 à 6СО2 + 42Н2О + 36АТФ
Итак, молекула глюкозы С6Н12О6 для своего окисления требует 6 молекул кислорода (6О2). В результате выделяется 6 молекул углекислого газа (6СО2) и 42 молекулы воды (42Н2О), при этом образуется 36 молекул АТФ (34 в окислении + 2 АТФ от гликолиза) [1]
ФОРМУЛА окисления ПАЛЬМИТИНОВОЙ ЖК. С16Н32О2 + 23О2 à 16СО2 + 146Н2О + 130АТФ
Т.е. для того, чтобы окислить пальмитиновую жирную кислоту, необходимо 23 молекулы кислорода и на выходе получаем 130 АТФ с выделением 16 молекул СО2 и 146 молекул воды.
Для того, чтобы сравнить два предложенных варианта окисления, приведем их к приблизительной тождественности по кислороду, взяв процесс окисления глюкозы 4-х-кратно. (предлагаю именно этот вариант, дабы не усложнять сравнение более громоздкими формулами) Т.о. для окисления 4 молекул глюкозы нам потребуется 24 молекулы О2, что примерно тоже самое, что необходимо для окисления пальмитиновой ЖК (23 О2). Тогда от окисления 4 молекул глюкозы получим 144 АТФ (36 * 4), что, действительно, больше 130, которые образуются при окислении ЖК. Эта разница, примерно процентов в 12%, которую нам и декларирует «Спортивная биохимия». [1]
То есть, на вопрос, как окисление глюкозы будет более рентабельным по отношению к окислению жиров, можно считать, что ответ есть. Да, действительно, при переключении с одного субстрата на другой, мощность процесса образования АТФ будет увеличена. Цифра этого увеличения 12% процентов, хотя другие авторы (Е.Б.Мякинченко, В.Н.Селуянов, 2009) [2] приводят и более значимую разницу такого сравнения, говоря о том, что окисление жиров составляет только 60% от мощности окисления глюкозы. Как бы то ни было, но рекомендация углеводной подпитки при выполнении длительной физической нагрузки являются классическими и подтвержденными в практике спорта.
Как будет работать мельдоний на «спортивное» сердце?
Начать здесь предложу с того, в чем, собственно, состоит физиологическое предназначение сердца вообще.
Всем тканям нашего тела постоянно требуется кислород, питательные вещества и удаление вредных веществ, образующихся в результате работы. Реализует эти потребности система кровообращения. «Насос», который «закачивает» в ткани кровь, это наше сердце. Если сердце в хорошем состоянии и кровеносная система функционирует нормально, то и весь организм со всеми его системами тоже работает в обычном режиме. Когда же в работе сердца начинаются сбои, то страдать будет не только сердце, а все системы организма. Поэтому, мы и говорим о сердце как важнейшей части человеческого тела. Это верно и для обыденной жизни, и для занятий спортом, поскольку спорт требует во много раз большего напряжения и более интенсивной работы кровеносной системы.
Нарушения в работе сердца вызываются прежде всего нехваткой поступающего к нему кислорода по сравнению с его потребностями. При постоянном снижении концентрации кислорода кислородное голодание переходит в энергетическое. (Р.Д.Сейфулла, З.Г.Орджоникидзе, 2003)
Не имея достаточного количества энергии (АТФ) для своей работы, сердце не может выполнить ее в полном объеме, особенно в ситуации ударной работы. Это выливается в так называемое сердечное перенапряжение, выражающееся в следующих симптомах:
Такая ситуация недостатка кислорода называется гипоксия. Сердечная гипоксия возникает по различным причинам. Одной из самых распространенных причин является ишемическая болезнь сердца, развивающаяся из-за атеросклероза артерий, вызывающего сужение их просвета и уменьшение поступления крови, питающей сердечную мышцу.
В спорте гипоксия сердца возникает из-за возрастающих потребностей мышц в снабжении кислородом. И сердце тоже начинает испытывать нехватку кислорода, вследствие чего серьезно меняется работа сердца.
Во-первых, как говорилось выше, выработка АТФ в сердечной мышце уменьшается. Чтобы нивелировать это уменьшение начинает нарастать ЧСС. В результате увеличивается кровоток и количество кислорода, доставляемого в ткани увеличивается. Но ЧСС не может повышаться бесконечно, у крепких и молодых тренированных спортсменов ее максимальное значение составляет 200 уд/мин, а для других категорий людей оно ниже. Уровень ЧСС, близкий к максимальному, означает, что сердце работает с перегрузкой и это состояние должно контролироваться, чтобы не произошло патологических изменений в тканях сердца. Об этом необходимо помнить всем атлетам, всех возрастов и любого уровня тренированности.
Во-вторых, из-за несоответствующего потребностям поступления кислорода в ткани возникнет нарушение работы митохондрий, проявляющееся фазными колебаниями активности ферментативных комплексов митохондрий. Это вызывает угнетение аэробного процесса выработки АТФ. Свободные радикалы (СР) будут образовываться гораздо быстрее, а способности многих участков антиокислительной системы существенно уменьшатся. [3] Рост количества СР вызовет окислительный стресс, провоцирующий различные патологии сердца и сосудов.
Чем дольше продолжается и чем чаще повторяется эта ситуация перенапряжения сердца, тем больше происходит необратимых изменений в тканях сердца:
ДИЛАТАЦИЯ КАМЕР СЕРДЦА – это увеличение объема камер без соответствующего утолщения стенок, т.е. фактически растяжение стенок сердца. [3] Дилатация левого предсердия обычно вызвана регулярно повышенным давлением в сосудах большого круга кровообращения в результате регулярной тяжелой работы. Дилатация становится важным фактором сердечной недостаточности, так как вследствие ослабления растянутых стенок сокращается объем выброса.
ГИПЕРТРОФИЯ МИОКАРДА – это разрастание мышечной ткани тех или других участков сердца. Обычно гипертрофия поражает левый желудочек. Эта патология развивается у некоторых спортсменов, как неадекватный ответ на продолжительные интенсивные нагрузки – гиперфункция сердечной мышцы. [3] В этом случае также происходит уменьшение фракции выброса, но вследствие уменьшения объема камер сердца из-за разрастающейся и утолщающейся стенки. Кроме того здесь добавляется проблема ухудшающегося снабжения миокарда питанием и кислородом из-за увеличения его размеров и недостаточного количества капилляров (растущих гораздо медленнее мышечной ткани). Время диффузии кислорода от капилляров к центру мышечных волокон в этом случае также увеличивается, внося свой вклад в ухудшение усвоения кислородом увеличенной сердечной мышцы. Гипоксия сердца здесь влечет сердечную недостаточность, аритмию и перенапряжение.
Значительная часть внезапных смертей в спорте вызвана именно гипертрофией миокарда – 33 %, причем от всех причин, включая внесердечные (!). [3] Статистика показывает в 17 раз более распространенную гипертрофию миокарда у скончавшихся спортсменов, чем у живых. [3]
АРИТМИЯ. В норме сердце бьется в определенном ритме, имея в своем цикле последовательное сокращение и расслабление предсердий и желудочков. Если частота, ритмичность или последовательность возбуждения и сокращения сердца нарушаются, то это состояние сердечной дисфункции, и оно имеет название аритмия. 15% смертей по причине сердечной дисфункции связано с аритмией.
Подробнее о перенапряжении сердца в спорте и о его профилактике можно посмотреть в статье на эту тему
Первая зона максимальной мощности
Это зона максимальных кратковременных усилий, которые развиваются в таких дисциплинах, как бег на 100 метров, штанга или пауэрлифтинг. Предельное усилие развивается максимальной скоростью воспроизводства энергии молекул АТФ. Это обеспечивается креатинфосфатным путем возобновления энергии и отчасти гликолизом. [1] Продолжительность сохранения таких предельных усилий ограничивается 15-30 сек. [1]
За время 30 сек существенных сдвигов в образовании продуктов распада не произойдет. Поскольку и креатинфосфатный, и гликолиз являются анаэробными путями энергообразования, то в течении выполнения самого упражнения запроса организма по кислороду, а соответственно, и требований к работе ССС, большого не будет. В частности, согласно «Биохимии» Н.И.Волкова [1], кислородный запрос в этой зоне мощности составляет всего 7-14 л/мин, причем, 6-12 л/мин из них будут в виде кислородного долга. (Кислородным долгом называется та величина кислорода, которая восполняется организмом уже после завершения нагрузки). Т.о. повышение ЧСС для восполнения кислорода будет происходить только после завершения, скажем, подхода в штанге. (предстартовое повышение ЧСС здесь во внимание брать не будем) Причем, кислородный запрос для его восполнения, как видно из указанных цифр, будет не столь существенным (макс 14 л). Уровень лактата в крови предположительно выше 2-4 ммоль/л не поднимется. Этому уровню закисления согласно таблице (Платонов, 2004) соответствует ЧСС в районе 110-150 уд/мин. Такой кислородный долг, скорее всего, будет «погашен» в течении 2-3 (макс 5) минут и ЧСС вернется в относительную норму.
Исходя из приведенной выше «математики», прием Мельдония в данной зоне мощности представляется не обязательным.
Вторая зона субмаксимальной мощности
Это зона максимальных, но уже не предельных усилий. Наиболее типичными типами нагрузки здесь могут выступать бег 400 м, плавание 100-200 м, борьба, бокс, кроссфит, а также большинство тренировочных методик продвинутого уровня в бодибилдинге (ББ) (подробнее о них далее по тексту).
Продолжительность поддержания усилий в данной зоне мощности от 30 сек до 3-5 минут, а основными путями энергообразования будут креатинфосфатный, гликолиз и отчасти включится аэробное окисление. [1] Это зона энерготрат самая требовательная по кислородному долгу. Т.е. продуктов закисления (молочная, пировиноградная, угольная кислоты) здесь будет образовываться предельное кол-во. Собственно, предел закисления в данной зоне ограничивается только морально-волевыми качествами спортсмена и его буферными системами противостояния изменению рН (читай, уровнем тренированности). Уровень лактата (молочной к-ты) может составлять и 8, и 12, и более ммоль/л (таб. Платонов, 2004), а ЧСС сокращений, соответствующая данной концентрации лактата, будет предельной – 170 или более уд/мин.
При такой ЧСС, безусловно, будет проявляться состояние сердечного перенапряжения. Сердце будет находится в состоянии гипоксической перегрузки. Применение мельдония в данной зоне мощности, безусловно, имеет обоснование. Оптимизация сердечного энергообразования может снизить ЧСС, ну, либо дать возможность увеличить мощность нагрузки путем повышения фракции выброса сердца.
Теперь о том, какие билдерские подходы могут находится в данной зоне мощности. Для начала надо упомянуть еще одно деление по типам нагрузки, которое учитывает степень задействования мышечных групп организма. В зависимости от кол-ва мышц, принимающих участие в нагрузке, работу разделяют на локальную (1/4 всех мышц тела), региональную и глобальную (З/4 мышц тела). [1] Данное деление применительно к ББ важно в том контексте, что, скажем, подъем гантелей на бицепс (локальная работа) и приседания (глобальная работа) будут иметь разные требования к работе ЧСС и, соответственно, прием мельдония для таких нагрузок также будет иметь разную степень необходимости.
Исходя из вышесказанного, повышенные требования к работе ССС для билдерских тренировок будут обозначаться в «тяжелых» движениях, таких, как, скажем, приседания и/или тяги, где будут задействованы большие массивы мышечных групп.
Теперь, какие упражнения и/или методики могут подпадать под данную зону мощности. На самом деле, начать примеры можно с «простого» подхода приседаний. Если мы делаем 12-15 повторов, то мы уже под нагрузкой будем не менее 30 секунд, т.е. это уже зона субмаксимальной мощности. Более 30 сек под нагрузкой можно находиться, применяя такие методы, как «Отдых-Пауза», Дроп-сеты («Стриптиз»), супер- три- или гигантские сеты.
В таких вариантах тренировки требования к работе ССС повышены и применения мельдония имеет свое обоснование. Однако, важно учитывать следующие моменты:
Третья зона большой мощности
Зона большой мощности характеризуется уже более продолжительным временем под нагрузкой – это интервал от 5 до 50 мин. [1] Основным путем энергообеспечения здесь будет выступать аэробное окисление, отчасти останется гликолиз, который может поддерживаться спортсменом посредством своих функциональных возможностей. Наиболее типичными видами спорта в этой зоне являются средние дистанции бега – 800, 1500 м. Из силовых дисциплин в данную «зону» возможно отнести многоповторные жимы штанги лежа, типа народного или русского жима.
При данном типе нагрузки большинством авторов обращается внимание на значимость аэробного окисления углеводов в энерготратах, как более производительного процесса образования АТФ. [1, 2]. Даются рекомендации как углеводной загрузки до выполнения нагрузки, так и углеводного питания на дистанции. В силу того, что мельдоний «играет» здесь ровно ту же самую роль, т.е. усиливает процесс аэробного окисления углеводов, то для данной зоны мощности его прием можно считать нужным и обоснованным. Причем, в первую очередь даже не в контексте кардиопротектора, ибо ЧСС в этой зоне вполне номинальная и не предельная, а как препарат повышающий мышечную производительность. Т.е. мельдоний будет «работать» на мышцы, повышая в них аэробную мощность производства АТФ. Для беговых дисциплин это будет выражаться в повышении скорости прохождения дистанции, а в многоповторных жимах в кол-ве подъемов штанги.
Четвертая зона умеренной мощности
Зона умеренной мощности представляет собой дисциплины типа марафона, полумарафона или шоссейных гонок в велоспорте. В контексте бодибилдинга эту зону стоит рассматривать в качестве примера кардио тренировок. Время выполнения таких нагрузок большое и описывается диапазоном от 50-60 мин и до 4-5 часов. Путь энергообеспечения здесь это аэробное окисление. Причем, в силу того, что время под нагрузкой большое, то это не просто окисление, которое можно активизировать, переключившись на углеводы, нет, здесь существенную роль уже будет принадлежать жирам. Вклад жиров при прохождении таких сверхдлинных дистанций будет составлять от 10 до 50% [1], а у нетренированных на выносливость спортсменов он может достигать и 80%. [1].
В силу того, что почти все энергообеспечение идет в аэробном режиме воспроизводства АТФ, то сдвига рН крови в кислую сторону не будет. Более того, лактат крови может быть даже ниже состояния покоя [1], т.к. молочная кислота крови, которая была в ней, будет повышено использоваться мышцами, сердцем в своих энерготратах.
Уровень лактата крови будет ниже 2 ммоль/л. ЧСС в зоне мощности сверхдлинных дистанций, соответственно, будет не более 100-120 уд/мин (что соответствует лактату по табл.Платонов, 2004)
Несмотря на невысокие показатели ЧСС, требования к работе ССС все же будут повышенными. Однако, в силу того, что лимитирующими факторами сердечного перенапряжения здесь будут выступать в первую очередь нарушения водно-электролитного баланса, то прием мельдония оптимизации работы сердцу здесь не даст. Более того, его прием может создать серьезные проблемы с использованием жиров в энергообеспечении мышц при такой работе, поэтому его прием в данной зоне мощности представляется нежелательным.
В контексте бодибилдинга, исходя из приведенных выше раскладок, понятно, что, если в программах тренировки присутствует жиросжигающее кардио, то прием мельдония является крайне проблематичной добавкой в силу его блокирования окисления жиров.
Протокол приема
Мельдоний имеет многочисленные положительные подтверждения использования в клинической практике. Это препарат, использующийся в случаях хронической сердечной недостаточности (ХСН). Он оптимизирует работу гипоксического сердца и тем самым уменьшает проблемы сердечной патологии. В клинике его прием исчисляется продолжительным периодом и может составлять месяцы, а то и годы. Это понятно и обосновано, ибо на кону стоит жизнь и какие-то его вторичные эффекты здесь не являются существенными.
Если же брать терапевтический вариант приема мельдония, который прописан в инструкции и, который рекомендуется при физических или умственных перегрузках, то его продолжительность имеет период 10-14 дней в суточной дозировке 500 – 1000 мг, после которого обязательно рекомендован перерыв в 2-3 недели.
Спортивный вариант приема за основу берет указанный терапевтический вариант и выглядит как 250-1000 мг дважды в день в течении 2-3 недель высокоинтенсивных нагрузок [4], после которого препарат отменяют.
У спортивного и терапевтического приемов есть логическое обоснование. Перенапряжение здесь носит временный характер. Снять нагрузку с сердца во время тренировки, безусловно, будет уместным и нужным решением. А что во время отдыха? Во время отдыха пульс спортсмена восстанавливается до оптимальных 50-60 ударов в минуту (при условии рационально выстроенной системы тренировок, когда отсутствует перетренировка), наиболее рациональным топливом работы сердца в это время являются…ЖИРЫ! Нормальное здоровое сердце в обычное время для своей работы использует их до 80%. [4] Мельдоний же будет работать и НА тренировке, и ПОСЛЕ нее (о времени его выведения ниже). L-карнитиновый транспорт мельдоний отключит на постоянной основе! Поэтому ни жиры из пищи, ни жиры, рекрутированные из адипоцитов во время тренировки в энергообмен идти не смогут, их организму надо будет как-то утилизировать. Проблемы, которые здесь могут обозначаться, это высокие жиры крови, включая холестерин, липотоксичность, ожирение. Поэтому прием препарата в клинике и в терапии (спорте), безусловно, будет не одним и тем же и рекомендованный прием для терапевтического использования прописан как курс в 10-14 дней, после которого нужно делать перерыв.
Опытный адепт фармакологических добавок, безусловно, не ограничится только предложенным вариантом использования препарата и наверняка задастся вопросом возможных вариаций Протокола приема мельдония. В частности, для бодибилдинга вопрос жиросжигания высокоактуален, поэтому в идеале было бы неплохо иметь какой-то вариант приема мельдония при сохранении возможности делать жиросжигающее кардио. К примеру, что, если принимать мельдоний непостоянно, а, скажем, только разово, перед тяжелой тренировкой, а в остальное время делать кардио? Или, возможно есть вариант дополнительно принимать L-карнитин, ведь принцип действия мельдония не в блокировании самого L-карнитина, а только его синтеза?
Первая вариация, которая выглядит, как разовый прием мельдония перед тяжелой тренировкой, предположительно может быть рабочей. Инструкция препарата гласит, что его концентрация в крови достигает максимума через 1-2 часа, а период полураспада имеет значение 3-6 часов. Это говорит о том, что, во-первых, принимать мельдоний необходимо за 1-2 часа до тренировки, а, во-вторых, что через 12, максимум 24 часа (т.е. сутки) почти весь мельдоний будет из организма выведен. Тогда (на следующий день) можно будет делать и жиросжигающее кардио. Период полураспада – это время, за которое 50% вещества выводится из системы (распадется). Принято считать, что 4-х кратный интервал периода полураспада основную массу действующего вещества из системы элиминирует. Математика здесь такая: 50% + 25% + 13% + 6% = 94%. В силу того, что период полураспада мельдония 3-6 часов, поэтому через 12 (3*4), максимум 24 (6*4) часа 94% мельдония будут из организма выведены.
Вторая вариация, которая предполагает последовательный прием, сначала ДО тренировки мельдония, а потом, ПЕРЕД кардио L-карнитина, предположительно НЕ сработает. Хотя принцип действия мельдония заключается в блокировании СИНТЕЗА L-карнитина, а не самого вещества, но, как оказалось, одновременный прием на фоне мельдония L-карнитина действие мельдония не устраняет. Такое предположение можно сделать на основании исследования, которое проводилось в Латвийском Институте Органического Синтеза, а результаты публиковались в Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics в 2011 г. [5]
Есть здесь, конечно, неоднозначное отношение к такому исследованию. Дело в том, что изобретателем милдроната является латвийский ученый И.Кальвинш, а исследование проводилось латвийским институтом, поэтому можно ли назвать такое исследование независимым? Не знаю…тем не менее, исследователи со степенями докторов наук, а публикация в значимом журнале, в общем, само исследование следующее:
Исследование
Изолированные сердца крыс подвергали ишемическому повреждению. Введение милдроната вызывало увеличение концентрацию гамма-бутиробетаина (GBB) в тканях сердца в 6 раз, концентрация L-карнитина при этом снижалась на 69%. Лечение милдронатом вызывало значительное уменьшение размера инфаркта, а также уменьшало стимуляцию дыхания, вызванную ишемией. Последующее введение комбинации милдроната и L-карнитина (100 + 100 мг/кг) не оказало значительного влияния на концентрацию L-карнитина, пальмитоилтрансферазы I типа и размер инфаркта.
Возможное теоретическое обоснование
Одновременное введение и милдроната (мельдония), и L-карнитина не смогло устранить действие первого и «включить» действие второго. Возможное объяснение этому в так называемом принципе обратной связи, которая предполагает, что, чем больше вещества в системе, тем меньше его производится (синтез) и тем больше его разрушается (катаболизм) и выводится из системы. L-карнитин относится к группе т.н. бутиробетаинов, аналогом которых и является мельдоний. Если бутиробетаинов в системе избыток, а это наблюдается при приеме мельдония, то и синтез, и распад, в данном случае непосредственно распад самого L-карнитина, претерпевают значительные изменения. Уровень GBB в опыте увеличился в 6 раз, можно предположить, что такая концентрация достаточно значима, при которой не только синтез L-карнитина будет снижен, но и распад (катаболизм) L-карнитина может быть значительно увеличен.
Заключение: милдронат имеет перспективы использования в бодибилдинге
Милдронат, действующее вещество мельдоний, является кардиопротекторным средством, которое может (академически, ибо практически он отнесен к допингам) быть использовано в спорте в период сверхинтенсивных нагрузок. Не для всех видов спортивной деятельности, однако, он будет одинаково полезен и это надо учитывать исходя из типа нагрузки. Рекомендованный протокол приема мельдония имеет необходимость обязательного перерыва в его приеме.
Препаратами с действующим веществом мельдоний являются: милдронат, кардионат, мельдоний, мидолат, идринол.