мифлофин что это такое

Мефлохин

Химическое название

Химические свойства

Горький порошок, обладает жгучим вкусом. Молярная масса = 378,312 г/моль. Лекарство была разработано в США в Армейском научно-исследовательском институте имени Уолтера Рида в 70-х годах для лечения малярии. Активно применять вещество начали в 80-х годах. На данный момент лекарственное средство находится в списке жизненно необходимых лек. препаратов, рекомендованных ВОЗ.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Мефлохин (Mefloquine) имеет широкую активность по отношению к Plasmodium vivax и Plasmodium falciparum. Препарат не эффективен против печеночных гистошизонтов P. vivax и гамонтов P. falciparum, обладает некоторым действием на циркулирующие шизонты P. malariae и P. ovale.

Механизм действия лекарства обусловлен тем, что у него длительный период метаболизма, а вещество образует токсичные комплексы, которые повреждают и уничтожают плазмодии. Следует отметить, что достаточно быстро образуются устойчивые к препарату штаммы, причем даже в областях, где он обычно не применяется. Вещество обладает токсическим действием на сердечную мышцу.

После приема внутрь лекарства вещество хорошо всасывается. Пища повышает скорость усваивания и биологическую доступность Мефлохина на 40%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 7 часов-сутки. Средняя плазменная концентрация после приема 0,25 г препарата — 340 нг на мл. У лекарства большая степень связывания с белками плазмы — до 98%, в основном с эритроцитами.

Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, при этом образуется спирт и неактивный карбоксикислый метаболит. Мефлохин медленно выводится из организма в форме продуктов его биотрансформации с помощью пищеварительного тракта. Период полувыведения составляет от 13 до 33 дней. Лекарство обладает способностью накапливаться в организме. Его можно обнаружить в плазме крови спустя месяц после прекращения приема. Эффект от лечения препаратом достигается при применении каждую неделю в течение месяца, после того, как человек покинул эндемичную зону.

Показания к применению

Лечение коронавируса

Есть сведения о том, что препарат Мефлохин, наряду с прочими антималярийными средствами может быть эффективен при лечении нового коронавируса COVID-19. Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) даже представило схему лечения вирусного заболевания данным препаратом.

Тем не менее, у лекарства имеются достаточно серьезные побочные эффекты. Поэтому врачи призывают пациентов не заниматься самолечением и не испытывать на себе экспериментальные методы борьбы с вирусом.

Противопоказания

С осторожностью лекарство назначают: беременным женщинам, при различных психических заболеваниях, пациентам с серьезными нарушениями в работе печени, больным в возрасте до 2 лет или с весом менее 15 кг.

Побочные действия

Во время профилактики малярии с помощью данного препарата могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

При лечении наблюдаются:

Мефлохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В качестве профилактического средства от малярии принимают внутрь, после еды, запивая водой (не менее стакана жидкости), лекарство распределяют на 2-3 применения.

Таблетки лучше глотать полностью. Если же пациент не в состоянии проглотить таблетку, то ее можно смешать с водой, молоком или соком. Дозировка зависит от формы заболевания, рекомендуется прием 20–25 мг на кг веса.

Для профилактики Мефлохин назначают по 5 мг на кг веса — примерно 250 мг, один раз в неделю.
Для детей и взрослых с весом менее 45 кг назначают 200 мг, при весе 20-30 кг — 125 мг, детям с массой тела 10-20 кг — 60 мг; при весе до 10 кг используют одну восьмую часть таблетки. Примерный расчет дозировки — 5 мг на кг веса пациента.

Лекарство пьют в один и тот же день недели. Терапию начинают за 7 дней до прибытия в зону риска. Ударная дозировка (если терапия не была начата вовремя) составляет 5 мг на кг веса в течение 3 дней. Потом переходят на стандартный режим лечения. После отъезда из эндемичного региона лекарство принимают еще в течение месяца.

Передозировка

При передозировке Мефлохина появляются следующие эффекты: головокружение, боли в животе, нарушение работы периферической нервной и центральной нервной системы, проблемы с работой сердца, сосудистые нарушения.

Рекомендуют вызвать рвоту, промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Также необходимо контролировать гемодинамические показатели пациента и его нервно-психический статус.

Взаимодействие

Сочетание препарата с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, с антигистаминными препаратами, со средствами, влияющими на сердечную проводимость, с трициклическими антидепрессантами, с нейролептиками-фенотиазинами — может привести к удлинению интервала QTc.

Мефлохин уменьшает эффективность противосудорожных лекарственных средств, снижает их плазменную концентрацию. Необходима коррекция дозировки лекарств с противосудорожной активностью.

Лекарство снижает эффективность применения живых брюшнотифозных вакцин. Вакцинацию необходимо пройти не менее, чем за 3 суток до приема препарата.

Ингибиторы изофермента цитохрома P450 в состоянии менять метаболизм и фармакокинетику препарата, это приводит к росту его плазменной концентрации и возникновению побочных реакций. При сочетании препарата с ингибиторами изофермента CYP3A4 соблюдают особую осторожность.

На метаболизм препарата также в состоянии влиять индукторы изофермента CYP3A4, что снижает его плазменные концентрации и эффективность лечения.

С осторожностью сочетают препарат с ингибиторами ВИЧ-протеазы.

Мефлохин противопоказано сочетать с 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлоридом, с Амиодароном, Галоперидолом.

Лекарство снижает эффективность и ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты, вортиоксетина.

Препарат не принимают одновременно с зипрасидоном, ивабрадином + метопрололом, ивабрадином, лития карбонатом.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту. Рецепт на Мефлохин можно попросить у своего лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки Мефлохин хранят в прохладном, не жарче 30 градусов месте. Таблетки адсорбируют влагу, поэтому важно, чтобы сохранялась целостность упаковки и герметичность.

Особые указания

Пациенту необходимо обратиться к врачу, даже если после лечения Мефлохином произошло полное выздоровление.

Женщинам детородного возраста во время лечения препаратом рекомендуют использовать надежные методы контрацепции.

Препарат лучше заменить, если у больного тяжелая форма малярии. Так как эффект наступает достаточно медленно и парентеральное введение препарата невозможно.

Если в течение получала после приема таблеток больного вырвало, то рекомендуют повторно принять суточную дозу. Если рвота произошла позже (30 минут — час), дозировку необходимо снизить в два раза.

При появлении тревоги, нарушений сознания и депрессии во время лечения Мефлохином, препарат рекомендуется отменить.

Лечение малярии, вызванной P. vivax проводят при сочетании с другими средствами. Промежуток между приемами хинина, Хинидина и Мефлохина составляет не менее 12 часов.

Препарат не рекомендуют пить более 12 месяцев. Также необходимо проводить периодический анализ показателей работы печени и состояния зрительного аппарата. Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

Детям

Дозировка средства для детей корректируется в зависимости от веса. Если ребенок не может проглотить таблетку, ее нужно растворить в соке или молоке.

Не применяется для лечения пациентов до 3 лет.

При беременности и лактации

Грудное кормление рекомендуют прервать. С особой осторожностью препарат применяют в первом триместре беременности, лучше его не назначать. Всемирная Организация Здравоохранения разрешила использовать лекарство во 2 и 3 триместре беременности.

Источник

Мифлофин что это такое

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Неактивен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами. Для Р. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.

Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах необходимо проконсультироваться с национальными экспертными организациями.

Фармакокинетика

При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров.

Показания

Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, Р. vivax и малярии смешанной этиологии. Учитывая то, что чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств. Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мефлохину или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину). Совместное применение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Совместное применение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Применение с профилактической целью при активной форме депрессии и тяжелых психических расстройствах, судорогах (в т.ч. в анамнезе). Детский возраст до 3 мес или с массой тела менее 5 кг (опыт применения ограничен).

С осторожностью: печеночная недостаточность, эпилепсия, психические заболевания, заболевания сердца, возраст старше 65 лет. В комбинации с хинином и хинидином.

Дозировка

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием мефлохина и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.

Мефлохин может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами следует завершать не менее чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако ингибиторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению концентрации мефлохина в плазме и возможному развитию нежелательных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении мефлохина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 также могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к уменьшению концентраций мефлохина в плазме.

Мефлохин является ингибитором Р-гликопротеина согласно исследованиям in vitro. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.

Особые указания

Мефлохин может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.

После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно замедленное выведение мефлохина, что может привести к увеличению концентраций последнего в плазме крови и повышению риска развития нежелательных реакций.

При профилактическом применении в течение длительного времени (прием мефлохина более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Профиль безопасности мефлохина при профилактическом применении характеризуется преобладанием нейропсихических реакций, таких как: тревога, депрессия, беспокойство или спутанность сознания. В случае возникновения данных нежелательных явлений терапию мефлохином следует отменить и назначить другой препарат. Из-за длительного T 1/2 мефлохина нежелательные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после его последнего приема. У небольшого числа пациентов были описаны случаи психоневротических нарушений (включая депрессию, головокружение и вертиго, а также потерю равновесия), которые наблюдались в течение нескольких месяцев или более после прекращения приема мефлохина.

При возникновении нарушений зрения следует обратиться к лечащему врачу для рассмотрения вопроса о возможности продолжения лечения мефлохином.

В случае развития симптомов полиневропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, лечение мефлохином следует прекратить.

Выбор препарата для профилактики малярии зависит от резистентности к нему Р. falciparum в конкретном регионе.

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препаратов мефлохина с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения мефлохина при беременности и в период грудного вскармливания следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ).

Применение мефлохина в I триместре беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после приема его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии мефлохином показаний к прерыванию беременности нет.

Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали мефлохин, побочные реакции не отмечены.

В экспериментальных исследованиях при применении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако опыт клинического применения мефлохина не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет (опыт применения ограничен).

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у больных с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет.

Источник

Мефлохин (Mefloquine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мефлохин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Heактивен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами. Для Р. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.

Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах необходимо проконсультироваться с национальными экспертными организациями.

Фармакокинетика

При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров.

Показания активных веществ препарата Мефлохин

Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, Р. vivax и малярии смешанной этиологии. Учитывая то, что чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств. Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Режим дозирования

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мефлохину или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину). Совместное применение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Совместное применение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Применение с профилактической целью при активной форме депрессии и тяжелых психических расстройствах, судорогах (в т.ч. в анамнезе). Детский возраст до 3 мес или с массой тела менее 5 кг (опыт применения ограничен).

С осторожностью: печеночная недостаточность, эпилепсия, психические заболевания, заболевания сердца, возраст старше 65 лет. В комбинации с хинином и хинидином.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения мефлохина при беременности и в период грудного вскармливания следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ).

Применение мефлохина в I триместре беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после приема его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии мефлохином показаний к прерыванию беременности нет.

Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали мефлохин, побочные реакции не отмечены.

В экспериментальных исследованиях при применении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако опыт клинического применения мефлохина не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у больных с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет (опыт применения ограничен).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет.

Особые указания

Мефлохин может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.

После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно замедленное выведение мефлохина, что может привести к увеличению концентраций последнего в плазме крови и повышению риска развития нежелательных реакций.

При профилактическом применении в течение длительного времени (прием мефлохина более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Профиль безопасности мефлохина при профилактическом применении характеризуется преобладанием нейропсихических реакций, таких как: тревога, депрессия, беспокойство или спутанность сознания. В случае возникновения данных нежелательных явлений терапию мефлохином следует отменить и назначить другой препарат. Из-за длительного T 1/2 мефлохина нежелательные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после его последнего приема. У небольшого числа пациентов были описаны случаи психоневротических нарушений (включая депрессию, головокружение и вертиго, а также потерю равновесия), которые наблюдались в течение нескольких месяцев или более после прекращения приема мефлохина.

При возникновении нарушений зрения следует обратиться к лечащему врачу для рассмотрения вопроса о возможности продолжения лечения мефлохином.

В случае развития симптомов полиневропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, лечение мефлохином следует прекратить.

Выбор препарата для профилактики малярии зависит от резистентности к нему Р. falciparum в конкретном регионе.

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препаратов мефлохина с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием мефлохина и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.

Мефлохин может снижать иммуногенностъ пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами следует завершать не менее чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако ингибиторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению концентрации мефлохина в плазме и возможному развитию нежелательных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении мефлохина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 также могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к уменьшению концентраций мефлохина в плазме.

Мефлохин является ингибитором Р-гликопротеина согласно исследованиям in vitro. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.

Источник